levofloxacin

Tabletter, filmbelagda gula, runda, bikonvexa, i en ljusgul färgstopp; tablettvikt 330 mg.

Hjälpämnen: natriumkroskarmellos (primelloza) 7 mg magnesiumstearat 3,2 mg, i medel polyvinylpyrrolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid (Aerosil) 5 mg talk 6,4 mg förgelatinerad stärkelse (Stärkelse 1500) 12,8 mg.

skalkompositionen: Opadry II (alkohol polyvinyl delvis hydrolyserad) 4 mg, makrogol (polyetylenglykol 3350) 2,02 mg talk 1,48 mg titandioxid 1,459 mg Aluminium lack baserad gul kinolin (E104) 0,84 mg järn färgämne oxid (II) ( E172) 0,198 mg, aluminiumfärg baserat på indigokarmin (E132) 0,003 mg.

5 stycken - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.

Tabletter, filmbelagda gula, runda, bikonvexa, i en ljusgul färgstopp; tablettvikt 660 mg.

Hjälpämnen: natriumkroskarmellos (primelloza) 14 mg magnesiumstearat 6,4 mg, i medel polyvinylpyrrolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid (Aerosil), 10 mg talk 12,8 mg förgelatinerad stärkelse (Stärkelse 1500) 25,6 mg.

skalkompositionen: Opadry II (alkohol polyvinyl delvis hydrolyserad) 8 mg, makrogol (polyetylenglykol 3350) 4,04 mg talk 2,96 mg titandioxid 2,918 mg Aluminium lack baserad gul kinolin (E104) 1,68 mg järn färgämne oxid (II) ( E172) 0,396 mg, aluminiumfärg baserat på indigokarmin (E132) 0,006 mg.

5 stycken - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.

Levofloxacin är ett bredspektrum antimikrobiellt baktericidmedel från gruppen av fluorokinoloner. Det blockerar DNA-gyrase (topoisomeras II) och topoisomeras IV, bryter mot supercoiling och koppling av DNA-raster, undertrycker DNA-syntes, orsakar djupa morfologiska förändringar i cytoplasman, cellväggen och membranerna hos bakterier.

Till läkemedlet in vitro känsligt (minsta hämmande koncentration mindre än 2 mg / l):

Aeroba gram-positiva mikroorganismer: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (inklusive Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, koagulas metitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga stammar), inklusive Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Streptococcus spp. grupper C och G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga / resistenta stammar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridansgrupper (penicillinkänsliga / resistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Acinetobacter spp. (inklusive Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (I t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinchuvstvitelnye / resistenta stammar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Inklusive Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (och producerar inga producerande beta-laktamas-stammar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inklusive penicillinas-producerande och producera inga stammar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Inklusive Pasteur canis, Pasteur dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tis Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens).

Anaeroba mikroorganismer: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, Veilonella spp.....

Andra mikroorganismer: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Inklusive Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Måttligt känsliga mikroorganismer (minsta hämmande koncentration på mer än 4 mg / l):

Aeroba grampositiva mikroorganismer: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticillinresistenta stammar), Staphylococcus haemolyticus (meticillinresistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaeroba mikroorganismer: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..

Beständiga mikroorganismer (minsta hämmande koncentration på mer än 8 mg / l):

Aeroba grampositiva mikroorganismer: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticillinresistenta stammar), andra Staphylococcus spp. (koagulas-negativa meticillinresistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Alcaligener xylosoxidaner.

Andra mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Levofloxacin absorberas snabbt och nästan fullständigt (intag av mat har liten inverkan på absorptionens hastighet och fullständighet). Biotillgänglighet - 99%. Tid för att nå Cmax i blodplasma - 1-2 timmar; när man tar 250 och 500 mg Cmax i blodplasma är ca 2,8 respektive 5,2 μg / ml. Kommunikation med plasmaproteiner - 30-40%. Det tränger in i organ och vävnader: lungor, bronkial slemhinna, sputum, organ i det urogenitala systemet, polymorfonukleära leukocyter, alveolära makrofager.

I levern oxideras en liten del och / eller deacetyleras. Renal clearance är 70% av total clearance. T1/2 - 8 h. Excreted huvudsakligen av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Mindre än 5% av levofloxacin utsöndras som metaboliter. I oförändrad form av njurarna, inom 24 timmar, utsöndras 70% och i 48 timmar - 87%; 72% av den intagna dosen av levofloxacin elimineras av tarmarna i 72 timmar.

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för levofloxacin, inklusive:

- akut bakteriell sinusit

- infektioner i nedre luftvägarna (inklusive förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation)

- infektioner i urinväg och njurar (inklusive akut pyelonefrit)

- kronisk bakteriell prostatit

- infektioner i huden och mjuka vävnader (festering atherom, abscess, furunkulos)

- intra-abdominala infektioner i kombination med läkemedel som verkar på anaerob mikroflora

- tuberkulos (komplex behandling av läkemedelsresistenta former)

Överkänslighet mot levofloxacin och andra fluorokinoloner, epilepsi, senor besegra vid tidigare behandling av kinoloner, graviditet, amning, barndomen och tonåren (18 år).

Äldre ålder (hög sannolikhet för samtidig nedsättning av njurfunktionen), brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas.

Läkemedlet tas oralt en eller två gånger om dagen. Tugga inte tabletterna och drick mycket vätskor (0,5 till 1 kopp), du kan ta innan måltider eller mellan måltiderna. Doserna bestäms av beskaffenheten och svårighetsgraden av infektionen, liksom känsligheten hos den misstänkta patogenen.

Patienter med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance> 50 ml / min) rekommenderas följande doseringsschema:

Akut bakteriell bihåleinflammation: 500 mg 1 gång per dag - 10-14 dagar.

Förstöring av kronisk bronkit: 250 mg eller 500 mg 1 gång per dag - 7-10 dagar.

Gemenskapsförvärvad lunginflammation: 500 mg 1-2 gånger om dagen - 7-14 dagar.

Okomplicerade urinvägsinfektioner: 250 mg 1 gång per dag - 3 dagar.

Kronisk bakteriell prostatit: 500 mg - 1 gång per dag - 28 dagar.

Komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit: 250 mg 1 gång per dag - 7-10 dagar.

Infektioner i huden och mjuka vävnader: 250-500 mg 1-2 gånger om dagen - 7-14 dagar.

Intraabdominal infektion: 500 mg 1 gång per dag - 7-14 dagar (i kombination med antibakteriella läkemedel som verkar på anaerob flora).

För tuberkulos (som en del av komplex terapi) - 500 mg 1-2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är upp till 3 månader.

Korrigering av dosen levofloxacin hos vuxna patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 50 ml / min)

Levofloxacin (levofloxacin)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt namn på ämnet Levofloxacin

Kemiskt namn

(-) - (S) -9-fluor-2,3-dihydro-3-metyl-10- (4-metyl-l-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] 1,4-bensoxazin-6-karboxylsyrahemihydrat

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämnen Levofloxacin

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Karakteristiska ämnen Levofloxacin

Syntetiskt kemoterapeutiskt medel, fluorerad karboxikinolon, S-enantiomer av den racemiska föreningen - ofloxacin, fri från föroreningar. Ljusgult vitt till gult vitt kristallint pulver eller kristaller. Molekylvikt av 370,38. Lättlöslig i vatten vid ett pH av 0,6-6,7. Molekylen existerar som en amfion vid pH-värden som motsvarar tarmens medium. Den har förmåga att bilda stabila föreningar med joner av många metaller. Förmågan att bilda kelatföreningar in vitro minskar i följande ordning: Al +3> Cu + 2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

farmakologi

Den har ett brett spektrum av åtgärder. Hämmar bakteriell topoisomeras IV och DNA-gyrase (typ II topoisomeras) - enzymer som är nödvändiga för replikation, transkription, reparation och rekombination av bakteriellt DNA. I koncentrationer som är lika med eller något högre än de inhiberande koncentrationerna har det oftast en bakteriedödande effekt. In vitro-resistens mot levofloxacin, som härrör från spontana mutationer, bildas sällan (10 -9 -10 -10). Även om korsresistens observerades mellan levofloxacin och andra fluorokinoloner, kan vissa mikroorganismer som är resistenta mot andra fluorkinoloner vara känsliga för levofloxacin.

Inrättades in vitro och bekräftades i kliniska studier, effekten mot gram-positiva bakterier - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga stammar), Staphylococcus epidermidis (meticillinkänsliga stammar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus withdraws pyogenes; Gramnegativa bakterier - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serfbehandlingar och människor på samma sätt som ett mönster och som en present till en gåva som regel för en produkt

För de flesta (≥90%) stammar av följande mikroorganismer in vitro MIC installerad levofloxacin (2 ug / ml och mindre), men kliniska tillämpningar av effekt och säkerhet av levofloxacin vid behandling av infektioner orsakade av dessa medel har inte fastställts i adekvata och välkontrollerade studier: gram bakterier - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (grupp C / F), Streptococcus (grupp G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, fluorescens Pseudomonas Yersinia pestis; Gram-positiva anaerober - Clostridium perfringens.

Det kan vara effektivt mot mikroorganismer som är resistenta mot aminoglykosider, makrolider och beta-laktamantibiotika (inklusive penicillin).

* De stammar med multipel antibiotikaresistens (Multi-läkemedelsresistenta Streptococcus pneumoniae - MDRSP) innefattar stammar resistenta till två eller flera av följande antibiotika: penicillin (med MIC ≥2 mg / ml), II-generationens cefalosporiner (t ex cefuroxim), makrolider, tetracykliner och trimetoprim / sulfametoxazol.

Effektiviteten av levofloxacin vid behandling av samhällsförvärvad bakteriell lunginflammation (7-14 dagars doseringen) studerades i två prospektiva kliniska multicenterstudier. Den första randomiserade studie med 590 patienter med samhällsförvärvad bakteriell lunginflammation, en jämförande studie av effektiviteten av levofloxacin i en dos av 500 mg en gång dagligen oralt eller i / i 7-14 dagar och cefalosporiner med en total behandlingstid på 7-14 dagar; om närvaron av det orsakande medlet av en atypisk lunginflammation av misstänkt eller bekräftad, jämförelsegruppen, kunde patienter få ytterligare erytromycin eller doxycyklin. Den kliniska effekten (botemedel eller förbättring) på dag 5-7 efter avslutad levofloxacinbehandling var 95% jämfört med 83% i jämförelsegruppen. I den andra studien, som omfattar 264 patienter som behandlats med levofloxacin vid en dos av 500 mg en gång dagligen oralt eller in / i 7-14 dagar, en klinisk effekt var 93%. I båda studierna, levofloxacin effekt vid behandling av atypisk lunginflammation som orsakas av Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae och Legionella pneumoniae, var respektive 96, 96 och 70%. Graden av mikrobiologisk utrotning i båda studierna var enligt agent: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacin är effektiv för behandling av samhällsförvärvad lunginflammation som orsakas av Streptococcus pneumoniae stammar av multiläkemedelsresistenta (MDRSP). Efter mikrobiologisk utvärdering MDRSP-isolat i 40 patienter, visade det sig att 38 patienter (95%) uppnåddes klinisk (bot eller förbättring) och bakteriologiska effekten levofloxacin efter avslutad terapi. Graden av bakteriologisk utrotning var för olika medel: penicillinresistenta stammar - 94,1%, stammar som är resistenta mot cefalosporiner 2:e generationens - 96,9%, stammar som är resistenta mot makrolider - 96,6%, stammar resistenta mot trimetoprim / sulfametoxazol - 89,5% tetracyklinresistenta stammar - 100%.

Effektivitet och levofloxacin säkerhet samhällsförvärvad bakteriell lunginflammation (5-dagars doseringen) utvärderades i en dubbelblind, randomiserad, prospektiv multicenterstudie, 528 öppenvårds och sjukhus vuxna patienter med kliniskt och radiografiskt definierad CAP av mild till svår jämfört med att ta emot levofloxacin 750 mg (intravenöst eller oralt varje dag i fem dagar) eller i en dos av 500 mg (intravenöst eller oralt dagligen i 10 dagar s). Den kliniska effekten (förbättring eller återvinning) var 90,9% i gruppen som fick levofloxacin vid en dos av 750 mg, och 91,1% i gruppen som fick levofloxacin 500 mg. Mikrobiologisk effekt (grad av bakteriologisk utrotning) 5-dagars behandlingsperiod beroende på patogenen: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Effekten och säkerheten av levofloxacin vid behandling av akut bakteriell sinusit (5 och 10-14-dagars doseringsregimer) orsakad av Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, utvärderades i en dubbelblind, randomiserad, prospektiv, multicenterstudie, 780 poliklinikpatienter som fick oral levofloxacin en gång om dagen i en dos av 750 mg i 5 dagar eller 500 mg i 10 dagar. Den kliniska effekten av levofloxacin (fullständig eller partiell upplösning av symptom på akut bakteriell sinuit i sådan utsträckning att ytterligare antibakteriell behandling inte har ansetts nödvändigt), i enlighet med mikrobiologisk utvärdering var 91,4% i gruppen som fick levofloxacin 750 mg och 88,6% i gruppen fick 500 mg levofloxacin.

Effekt av levofloxacin vid behandling av komplicerade urinvägsinfektioner och akut pyelonefrit (5-dagars behandlingsperiod) utvärderades i 1109 patienter i en randomiserad dubbelblind multicenter kliniskt försök, i vilken patienterna levofloxacin vid en dos av 750 mg / i eller oralt en gång om dagen i 5 dagar (546 patienter) eller ciprofloxacin 400 mg i.v. eller 500 mg oralt två gånger dagligen i 10 dagar (563 patienter). Effektiviteten av levofloxacin utvärderades efter 10-14 dagar, och graden av bakteriologisk utrotning var, beroende på den patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Effekten och säkerheten av levofloxacin vid behandling utvärderades under en 10-dagarskur med levofloxacin behandling vid en dos av 250 mg oralt en gång dagligen i 285 patienter med okomplicerade urinvägsinfektioner komplicerade urinvägsinfektioner och akut pyelonefrit (10-dagars behandlingsperiod), komplicerade urinvägsinfektioner vägar (mild till måttlig svårighetsgrad) och akut pyelonefrit (mild till måttlig svårighetsgrad) i en randomiserad, dubbelblind, multicenter klinisk studie Vania. Mikrobiologisk effektivitet, mätt genom bakteriologisk utrotning av mikroorganismer, var ungefär 93%.

Effekt av levofloxacin i infektiösa lesioner i hud och hudstrukturer studerades i en öppen randomiserad jämförande studie, som involverar 399 patienter behandlade med levofloxacin 750 mg / dag (i / i, och därefter insida) eller referenspreparat för (10 ± 4,7) dagar. Kirurgisk manipulation i komplicerade infektioner (excising död vävnad och dränering) strax före eller under antibiotikabehandling (som en del av kombinationsterapi) utfördes i 45% av patienterna som fick levofloxacin, och 44% av patienterna som jämförelsegrupp. Bland de patienter som följdes under 2-5 dagar vid slutet av läkemedelsbehandlingen, var en klinisk effekt 116/138 (84,1%) i gruppen som fick levofloxacin, och 106/132 (80,3%) i kontrollgruppen.

Effekten av levofloxacin har också demonstrerats i en multicenter randomiserad öppen studie vid behandling av nosokomial lunginflammation och i en multicenter randomiserad dubbelblind studie vid behandling av kronisk bakteriell prostatit.

Den kliniska effekten av levofloxacin i form av 0,5% ögondroppar i randomiserade dubbelblinda multicenter kontrollerade studier vid behandling av bakteriell konjunktivit var 79% vid slutet av behandlingen (6-10 dagar). Graden av mikrobiologisk utrotning nådde 90%.

Absorption. Efter intag absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen, den absoluta biotillgängligheten av tabletter 500 mg och 750 mg levofloxacin är 99%. Cmax Uppnås efter 1-2 timmar. När den tas med mat ökar tiden att nå C något.max (i 1 h) och minskar något Cmax (med 14%), sålunda kan levofloxacin administreras oberoende av måltiden. Efter intravenös administrering av en enstaka dos till friska frivilliga med en dos av 500 mg (infusion i 60 minuter) Cmax var (6,2 ± 1) μg / ml, med en dos av 750 mg (infusion över 90 minuter) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetiken för levofloxacin är linjär och förutsägbar med enkel och upprepad oral och intravenös administrering. En konstant plasmakoncentration uppnås efter 48 timmar med en dos av 500-750 mg en gång om dagen. Med upprepad administrering till friska volontärer av värdet av Cmax svarade för oral administrering av 500 mg / dag - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / dag - (8,6 ± 1,9) μg / ml; med intravenös administrering av 500 mg / dag - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dag - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Plasmakoncentrationsprofilen för levofloxacin efter IV-injektion liknar den efter oral administrering i en ekvivalent dos.

Distribution. Medium Vd gör 74-112 l efter enstaka och upprepade introduktioner av doser av 500 och 750 mg. Det är brett fördelat i kroppens vävnader, tränger in i lungvävnaden (koncentrationen i lungorna är 2-5 gånger högre än koncentrationen i plasma). In vitro, i intervallet av koncentrationer motsvarande kliniska värden (1-10 μg / ml) är bindning till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin) 24-38% och beror inte på koncentrationen av levofloxacin.

Metabolism och utsöndring. Stereokemiskt stabil i plasma och urin, inte omvandlad till dess enantiomer, D-ofloxacin. I kroppen metaboliseras praktiskt taget inte. Excreted huvudsakligen oförändrad i urinen (cirka 87% av dosen inom 48 timmar), mindre mängder - med avföring (mindre än 4% på 72 timmar). Mindre än 5% bestäms i urinen som metaboliter (desmetyl, kväveoxid), med en liten specifik farmakologisk aktivitet.

Terminal T1/2 från plasma är det 6-8 timmar efter enstaka eller upprepade injektioner i eller in / i. Totalt Cl är 144-226 ml / min, renal Cl är 96-142 ml / min, utsöndring utförs genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Samtidig användning av cimetidin eller probenecid leder till en minskning av renal Cl med 24 och 35%, vilket indikerar utsöndringen av levofloxacin genom de proximala tubulatsektionerna. Levofloxacinkristaller detekterades inte i nyuppsamlad urin.

Särskilda patientgrupper

Ålder, kön, ras. Farmakokinetiken för levofloxacin är oberoende av patientens ålder, kön och ras.

Efter administrering av 500 mg oralt till friska manliga volontärer T1/2 i genomsnitt 7,5 timmar jämfört med 6,1 timmar för kvinnor; skillnaderna var relaterade till särdragen hos tillståndet av njursjukdom hos män och kvinnor och hade ingen klinisk betydelse.

Funktionerna i farmakokinetiken, beroende på ras, studerades med hjälp av en kovariansanalys av data från 72 patienter: 48 - Kaukasier och 24 - Övriga; inga skillnader hittades i fråga om total clearance och distributionsvolymen.

Ålderdom Farmakokinetiken för levofloxacin hos äldre patienter har inte signifikanta skillnader om man beaktar individuella skillnader i kreatininclearansvärden. Efter en enda oral dos av 500 mg levofloxacin T1/2 Hos friska äldre patienter (66-80 år) var det 7,6 timmar jämfört med 6 timmar hos yngre patienter. Skillnaderna beror på variation i njurfunktionen och är inte kliniskt signifikant. Dosjustering hos äldre patienter är inte nödvändig.

Njurinsufficiens. Patienter med nedsatt njurfunktion (C1-kreatinin 0,1% hos patienter behandlade med levofloxacin (N = 7537). De vanligaste biverkningarna (≥3%) var illamående, huvudvärk, diarré, sömnlöshet, förstoppning och yrsel.

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk (6%), yrsel (3%), sömnlöshet 1 (4%); 0,1-1% - ångest, agitation, förvirring, depression, hallucinationer, mardrömmar 1, sömnstörning 1, anorexi, ovanliga drömmar 1, tremor, krampanfall, parestesi, svimmelhet, hypertoni, hyperkinesi, dålig samordning av rörelser, sömnighet 1, svimning.

På hjärt- och kärlsystemet och blodets del: 0,1-1% - anemi, arytmi, hjärtklappning, hjärtstopp, supraventrikulär takykardi, flebit, epistaxi, trombocytopeni, granulocytopeni.

På andningsdelen: andnöd (1%).

På matsmältningsorganens del: illamående (7%), diarré (5%), förstoppning (3%), buksmärta (2%), dyspepsi (2%), kräkningar (2%); 0,1-1% - gastrit, stomatit, pankreatit, esofagit, gastroenterit, glossit, pseudomembranös kolit, onormal leverfunktion, förhöjda leverenzym, förhöjt alkaliskt fosfatas.

Från genitourinary systemet: vaginit 2 (1%); 0,1-1%: nedsatt njurfunktion, akut njursvikt, genital candidiasis.

På den del av muskuloskeletala systemet: 0,1-1% - artralgi, tendonit, myalgi, smärta i skelettmusklerna.

För huden: utslag (2%), klåda (1%); 0,1-1% - allergiska reaktioner, ödem (1%), urtikaria.

Andra: candidiasis (1%), reaktion på platsen för intravenös injektion (1%), bröstsmärta (1%); 0,1-1%: hyperglykemi / hypoglykemi, hyperkalemi.

I kliniska prövningar observerades vid ögonkontakt vid ögonbehandling med fluorokinoloner, inklusive levofloxacin, oftalmiska störningar, inklusive katarakt och multipelpunktsopacifiering av linsen. Förhållandet mellan dessa fenomen och mottagandet av droger har inte fastställts.

2 N = 3758 (kvinnor)

Det är omöjligt att på ett tillförlitligt sätt beräkna frekvensen av utvecklingen av dessa fenomen och orsakssambandet med användningen av droger, eftersom meddelandena mottogs spontant från en population av okänd storlek.

Från nervsystemet och sensoriska organ: individuella rapporter om encefalopati, EEG-avvikelser, perifer neuropati (kan vara irreversibel), psykos, paranoia, individuella rapporter om självmordsförsök och självmordstankar, uveit, synfel (inklusive diplopi, minskat synskärpa, suddig syn, scotom), hörselnedsättning, tinnitus, parosmi, anosmi, smakförlust, smakperversion, dysfoni, myasthenia gravis exacerbation, hjärnpseudotumor.

Sedan hjärt-kärlsystemet och blodet: individuella rapporter om torsades de pointes, förlängning av QT-intervallet, takykardi, vasodilation, ökad INR, förlängning av PV, pancytopeni, aplastisk anemi, leukopeni, hemolytisk anemi, eosinofili.

På matsmältningsområdet: leverfel (inklusive dödsfall), hepatit, gulsot.

På den del av muskuloskeletala systemet: sårbrott, muskelskador, inklusive bristning, rabdomyolys.

På hudens sida: bullousutslag, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, erytem multiforme, fotosensitivitet / fototoxicitetsreaktioner.

Allergiska reaktioner: överkänslighetsreaktioner (ibland dödliga), inklusive anafylaktiska / anafylaktoida reaktioner, anafylaktisk chock, angioödem, serumsjukdom; individuella rapporter om allergisk pneumonit.

Annat: leukocytoklastisk vaskulit, ökad aktivitet av muskelenzymer, hypertermi, multiorganfel, interstitiell nefrit.

Vid användning av levofloxacin i form av 0,5% ögondroppar var de vanligast observerade effekterna 1-3% - övergående synminskning, övergående brännskador, smärta eller obehag i ögat, känsla av främmande kropp i ögat, feber, huvudvärk, faryngit, fotofobi; ®

levofloxacin

Beskrivning den 26 december 2014

  • Latinskt namn: Levofloxacin
  • ATX-kod: J01MA12
  • Aktiv ingrediens: Levofloxacin (Levofloxacin)
  • Tillverkare: Belmedpreparaty RUP (Vitryssland), Sintez OAO, Dalkharmharm, aktiv komponent, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Ryssland), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indien), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kina)

struktur

Den aktiva substansen i läkemedlet är levofloxacin. Ögondroppar och lösning för intern administrering innehåller följande hjälpkomponenter:

  • natriumklorid;
  • avjoniserat vatten;
  • dinatriumedetatdihydrat.

Tabletter har följande ytterligare ingredienser:

  • MCC;
  • primelloza;
  • makrogol;
  • järnoxidgul;
  • valium;
  • kalciumstearat;
  • titandioxid.

Släpp formulär

Läkemedelsfrigöringsform:

  • gula, runda och bikonvexa tabletter i filmbeläggning;
  • ögondroppar;
  • lösning för intern administrering.

Känt är också ett sådant läkemedel, synonym, såsom Levofloxacin Teva, som är tillgängligt i tabletter och är något annorlunda i kompositionen av hjälpämnen.

Farmakologisk aktivitet

Läkemedlet är ett antimikrobiellt läkemedel.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Läkemedlet är ett antibiotikum. Avser en grupp fluorokinoloner. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet har bakteriedödande egenskaper. Detta beror på inhiberingen av enzymer som är ansvariga för DNA-replikation i bakterieceller.

Detta verktyg är aktivt mot de flesta patogener av bakteriell respiratorisk infektion. Effektivt vid behandling av infektioner provocerade av penicillinresistenta stammar av pneumokocker, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

När den tas i tom mage är biotillgängligheten ungefär 100%. Om en dos på 500 mg tas under en måltid, uppnås maximal plasmakoncentration en timme senare.

Läkemedlet fördelas i interstitiell vätska och plasma, och ackumuleras också i stor utsträckning i vävnaderna. Endast 5% av läkemedlet är klyvt. Njurar utsöndrar upp till 85%. Halveringstiden är 6-7 timmar. Men den post antibiotiska effekten varar 2-3 gånger längre.

Indikationer för användning

Läkemedlet i form av tabletter används i infektiösa och inflammatoriska sjukdomar, som provoceras av känsliga mikroorganismer:

  • intra-abdominal infektion;
  • akut bihåleinflammation
  • okomplicerade urinvägsinfektioner;
  • exacerbation av kronisk bronkit
  • prostatit;
  • gemensam förvärvad lunginflammation;
  • infektioner i huden och mjuka vävnader;
  • komplicerade urinvägsinfektioner;
  • septikemi eller bakterieemi.

Lösningen för intern administrering används för infektioner i nedre luftvägarna, urinvägarna, njurarna, huden och mjuka vävnaderna, ENT-organen och könsorganen.

Ögondroppar Levofloxacin är föreskrivna för ytliga infektioner i ögonen av bakteriellt ursprung.

Kontra

Detta läkemedel har följande kontraindikationer:

Med försiktighet ska antibiotikumet Levofloxacin tas av de äldre, liksom de som har brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas.

Biverkningar

Oönskade biverkningar när du använder detta verktyg är ganska många. De kan utvecklas av olika organ och system.

Mest rapporterade diarré, ökade leverenzymer och illamående, som orsakas av att ta drogen.

I sällsynta fall rapporteras anafylaktiska reaktioner, allvarlig bronkospasm, förvärmning av porfyri, kroppsskakningar, hallucinationer, överdriven agitation, förvirring, tryckreduktion, muskelsmärta, ökad bilirubin och kreatininnivåer, minskning av antalet blodplättar, blodkärl, urtikaria, blodsekretioner rapporteras med diarré, ökad ångest, parestesi i händerna, depression, konvulsioner, hjärtklappning, tendinit, smärta i lederna, minskning av antalet neutrofiler i blodet, ökad blödning.

I extremt sällsynta fall är utseendet på ödem i ansiktet och halsen, blåsor på huden och chock sannolikt. Möjliga synstörningar, smak och njurfunktion, minskad förmåga att diskriminera lukter och taktil känslighet, senruptur, minskning av antalet blodkroppar, bildandet av resistenta infektioner, plötsligt tryckfall, liksom glukos och antalet basofiler i blodet. Dessutom kan det utveckla överkänslighet mot effekterna av solljus och ultraviolett strålning pneumonit, erythema multiforme, vaskulär kollaps, muskelsvaghet, hemolytisk anemi, feber, vaskulit, Lyells syndrom, rabdomyolys, interstitiell nefrit.

Förutom dessa sidreaktioner kan Levofloxacin, som ett antibiotikum, orsaka dysbakterier, samt leda till ökad spridning av svampar. Därför är det också lämpligt att ta antimykotiska droger och medel som innehåller bakterier för att normalisera tarmmikrofloran vid appliceringen.

Levofloxacin ögondroppar kan orsaka följande oönskade biverkningar:

  • bildandet av slemhinnor i ögonen;
  • brinnande ögon;
  • konjunktivalkemos;
  • ögonlockets ödem;
  • klåda i ögat;
  • konjunktivalrödhet;
  • erytem på ögonlocken;
  • kontaktdermatit;
  • huvudvärk;
  • allergier;
  • minskad synskärpa;
  • blefarit;
  • tillväxt av papiller på konjunktiva
  • ögonirritation
  • fotofobi;
  • rinit.

Instruktioner för användning av levofloxacin (metod och dosering)

För dem som tar Levofloxacin tabletter indikerar bruksanvisningen att läkemedlet är avsett för oral användning 1-2 gånger per dag. I detta fall kan tabletterna inte tuggas, de måste dricka vatten (ca 1 kopp). Kan tas före eller under måltiden. Den exakta dosen beror på arten och svårighetsgraden av sjukdomen.

Personer med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion visas följande regimen:

  • förvärring av kronisk bronkit - 250/500 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 7-10 dagar;
  • bihåleinflammation - 500 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 10-14 dagar;
  • okomplicerad urinvägsinfektion - 250 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 3 dagar;
  • Gemensam förvärvad lunginflammation - föreskrivs 500 mg för mottagning 1-2 gånger om dagen, terapi varar 1-2 veckor;
  • komplicerad urinvägsinfektion - 250 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 7-10 dagar;
  • prostatit är föreskriven 500 mg en gång om dagen, behandlingen tar 4 veckor;
  • infektioner i huden och mjuka vävnader - 250 mg ordineras för att tas en gång dagligen eller 500 mg tas 1-2 gånger om dagen, behandlingen i båda fallen varar 1-2 veckor;
  • intra-abdominal infektion - 250/500 mg ordineras för att tas en gång dagligen, terapi varar i 1-2 veckor (i kombination med antibakteriella medel som påverkar den anaeroba floran);
  • septikemi, bakterieemi - 250/500 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 1-2 veckor.

Instruktioner för levofloxacin som lösning för intern administrering indikerar att läkemedlet ska användas 1-2 gånger per dag. Läkemedlet administreras dropp. Om nödvändigt kan lösningen ersättas med tabletter.

Tillämpningsförloppet bör inte överstiga 14 dagar. Det rekommenderas att behandlingen utförs hela tiden under sjukdomen och ytterligare två dagar efter att temperaturen blir normal. Den vanliga dosen, som indikerar instruktionerna för Levofloxacin, är 500 mg. Exakt behandling och önskad behandlingstid bestäms individuellt beroende på sjukdomen:

  • akut bihåleinflammation - medicin tas 1 gång om dagen i 10-14 dagar;
  • lunginflammation, sepsis - medicinen tas 1-2 gånger om dagen i 7-14 dagar;
  • akut pyelonefrit - läkemedlet tas 1 gång om dagen i 3-10 dagar;
  • hudinfektion - medicinen tas 2 gånger om dagen i 7-14 dagar;
  • tuberkulos tas 1-2 gånger om dagen i 3 månader;
  • förvärring av kronisk bronkit - medicinen tas 1 gång om dagen i 7-10 dagar;
  • prostatit - medicinen tas 1 gång om dagen i 14 dagar, då är det nödvändigt att byta till användning av tabletter i en dos av 500 mg enligt samma regim;
  • gallvägsinfektion - ta medicinen en gång om dagen;
  • miltbrand - ta medicin 1 gång per dag. Efter att patientens tillstånd har stabiliserats är det nödvändigt att byta till användning av tablettformen av läkemedlet på samma sätt i ytterligare 8 veckor;
  • buksinfektion - medicinen tas 1 gång om dagen i 7-14 dagar.

För sjukdomar efter normalisering av tillståndet kan du byta till Levofloxacin i form av tabletter på samma sätt fram till kursens slut.

Terapi med detta läkemedel bör inte stoppas i förväg, liksom avsiktligt hoppa över mottagningen. Om p-piller eller infusion fortfarande saknas bör du omedelbart ta den önskade dosen och fortsätt sedan behandlingen som tidigare.

För personer med svårt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance upp till 50 ml / min, är dess egen behandling nödvändig. Beroende på kreatininclearance (CK) kan behandlingsregimen vara följande:

  • CC 20 ml / min - 50 ml / min - i början av behandlingen tas 250/500 mg, varefter patienten ska få hälften av initialdosen, dvs 125/250 mg varje dag.
  • QC 10 ml / min - 19 ml / min - i början av behandlingen tas 250/500 mg, varefter patienten ska få hälften av initialdosen, det vill säga 125/250 mg varannan dag.

Under behandlingen med detta läkemedel är det lämpligt att undvika exponering för solljus och inte gå till en solarium.

I sällsynta fall kan patienter utveckla tendonit. Vid den minsta misstanke om inflammation i senorna bör man sluta ta medicinen och börja behandla tendonit.

Dessutom kan läkemedlet åstadkomma hemolys av erytrocyter vid brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas. Så denna kategori av patienter ska ges med försiktighet, observera nivån av bilirubin och hemoglobin.

Läkemedlet har en negativ inverkan på hastigheten hos de psykomotoriska reaktionerna och koncentrationsförmågan, därför är det i sin tillämpning önskvärt att överge arbete som kräver noggrann koncentration av uppmärksamhet och snabba reaktioner. Dessa aktiviteter omfattar även bilar och underhållsmekanismer.

Ögondroppar är begravda i konjunktivalväskan i en dos av 1-2 droppar i en eller båda ögonen. Detta ska göras var 2: e timme (upp till åtta gånger under dagen) under de två första behandlingsdagarna. Efter det ska ytterligare 3-7 dagar användas var 4: e timme (upp till 4 gånger om dagen). Kursen är generellt utformad i 5-7 dagar.

Om du behöver använda andra läkemedel för ögonen, bör du observera en paus mellan instillation om 15 minuter.

Vid instillation bör du försöka undvika att röra dropparens spets till ögonlocken och vävnaderna nära ögonen.

överdos

Vid överdosering av läkemedel är oönskade reaktioner från nervsystemet sannolikt: anfall, konvulsioner, yrsel, förvirring och så vidare. Dessutom kan det finnas störningar i mag-tarmkanalen, förlängt Q-T-intervall, erosiva lesioner i slemhinnorna.

Symtomatisk behandling. Dialys är inte effektiv, och det finns ingen specifik motgift.

Överdosering av levofloxacin i form av droppar för ögonen är osannolikt. Tissueirritation är möjlig: brännande, svullnad, riva, rodnad, smärta i ögonen. Om dessa symptom uppstår, tvätta ögonen med rent vatten vid rumstemperatur. Och om biverkningarna uttalas är det nödvändigt att konsultera en specialist.

interaktion

Effekten av läkemedlet reduceras signifikant när det kombineras med sukralfat, liksom med antacida som innehåller aluminium-, magnesium- och järnsalter. Således bör det finnas ett intervall på minst två timmar mellan att ta dessa lösningar.

Vid behov bör samtidig användning med K-vitaminantagonister kontrollera blodkoagulationssystemet.

Cimetidin och Probenycid i viss utsträckning saktar eliminering av det aktiva ämnet Levofloxacin. Så behandlingen med denna kombination av medel är önskvärt att utföra med försiktighet.

I liten utsträckning ökar läkemedlet halveringstiden för cyklosporin. En kombination med glukokortikosteroider ökar sannolikheten för senbrott.

Vid interaktion med NSAID och Theophyllin ökar krampberedskapen.

Levofloxacin för infusioner kombineras med följande lösningar för intern administrering:

  • ringers lösning med dextros (koncentration 2,5%);
  • dextroslösning (koncentration 2,5%);
  • saltlösning;
  • lösningar för parenteral näring.

Blanda inte läkemedlet med en lösning av heparin eller natriumbikarbonat.

Kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner av ögondroppar med andra droger är osannolika.

Försäljningsvillkor

Till försäljning på recept.

Förvaringsförhållanden

Förvara läkemedlet bör vara oåtkomligt för små barn och en torr plats skyddad från solljusets penetration. Den optimala temperaturen är upp till 25 ° C.

Hållbarhet

För att lagra drogen i någon form av frisättning bör vara högst 2 år. Flaskan med ögondroppar efter öppningen kan användas i 30 dagar. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum.

Analoger av levofloxacin

Analoger av levofloxacin - läkemedel som som aktiv ingrediens har ett annat antibiotikum, som liknar antibakteriell aktivitet. För ögondroppar är följande droger:

Analyserna av levofloxacin i form av tabletter och lösning för intern administrering är följande:

  • Tabletter - Zarkvin, Ksenakvin, Lomatsin, Lomfloks, nolitsin, Norilet, Norfatsin, Oflotsid, Oflotsid forte Sparflo, Tariferid det faktum Tsipreks, Tsiprodoks, Tsipropan, Ekotsifol, Gatispan, Lokson-400, lomefloxacin, Lofoks, Moksimak, Norbaktin, Normaks, Norfloxacin, Ofloks, Oflomak, Pleviloks, Sparbakt, Taricin, Tseprova, Tsipraz, Cifloksinal;
  • tabletter och lösning för intern administration - Abaktal, Dzheofloks, Ifitsipro, Oflo, Ofloksin, pefloxacin, Protsipro, Tsiploks, Tsiprobay, Tsiprolet, Ciprofloxacin, TSifran, Aveloks, Zanotsin, Zofloks, Kvintor, ofloxacin, tarivid, Tsiprobid, Yunikpef;
  • lösningen för intern administrering - BasIgen, Ofloksabol, Ziprolaker, Tsipronat, Tsiprofloksabol, Tsifratsid;
  • lösning och pulver för intern administrering - Pefloksabol;
  • tabletter, lösning och koncentrat för intern administrering - Ziprinol.

Alla dessa läkemedel har sina egna egenskaper och användningsplan. Använd inte dem utan läkares recept. Priset på analoger varierar också mycket. En av de billigaste är Ciprofloxacin, och en av de dyraste är Avelox.

Levofloxacin och alkohol

Under läkemedelsbehandling är det nödvändigt att överge alkoholhaltiga drycker. Levofloxacin och alkohol är inte kompatibla. Läkemedlet försvårar dess effekt på centrala nervsystemet, så förgiftningen blir starkare än vanligt. Kanske ökade yrsel, förvirring, nedsatt koncentration och reaktionshastighet, illamående.

Recensioner Levofloxacin

Åsikter om detta läkemedel är oftast positiva. Patienter och läkare karaktäriserar det som ett effektivt läkemedel som snabbt tar bort oönskade manifestationer av sjukdomen och främjar läkning.

Negativa recensioner av levofloxacin på forum rapporterar främst utseendet av biverkningar. Patienter skriver om stark svaghet, smärta i muskler och leder, förvirring. Svårighetsgraden av dessa och andra negativa manifestationer kan vara olika. Men även vid händelse av biverkningar märker människor en signifikant förbättring av den omedelbara sjukdomen som läkemedlet togs.

Meddelanden om oönskade reaktioner hos kroppen när man använder det här verktyget är ganska vanligt, vilket bör uppmärksammas till alla som avser att ta medicin.

Pris Levofloxacin, var du kan köpa

Priset på ögondroppar, en speciell lösning för IV och tabletter i Ryssland och Ukraina kan skilja sig något. På apotek är det här verktyget ganska vanligt. Men på grund av sin popularitet blir ofta fake ofta fångade. För att köpa originalmedicinen, fråga apotekskedjearbetarna för ett intyg om överensstämmelse.

Det ungefärliga priset på Levofloxacin i form av droppar för ögonen för 1 ml är ca 30 rubel och för 5 ml är det ca 110 rubel. Kharkiv och andra större städer i Ukraina erbjuder detta verktyg för cirka 6 UAH. och 25 UAH.

Priset på Levofloxacin 500 mg i form av en lösning för intern administrering är cirka 175-995 rubel eller 40-46 UAH. i Ukraina.

I sin tur kan Levofloxacin-tabletterna vara följande:

  • 250 mg per förpackning med 5 stycken - i genomsnitt 280 rubel eller 55 hryvnian;
  • 250 mg per förpackning med 10 stycken - i genomsnitt 400 rubel eller 45 hryvnian;
  • 500 mg per förpackning med 14 stycken - i genomsnitt 650 rubel eller 130 hryvnian;
  • 500 mg per förpackning med 10 stycken - i genomsnitt 550 rubel eller 90 hryvnian;
  • 500 mg per förpackning med 5 stycken - i genomsnitt 370 rubel eller 50 hryvnian.

Levofloxacin-Teva på många apotek är ännu dyrare, men man tror att detta läkemedel har den lägsta allvarlighetsgraden av negativa biverkningar.