levofloxacin

Tabletter, filmbelagda gula, runda, bikonvexa, i en ljusgul färgstopp; tablettvikt 330 mg.

Hjälpämnen: natriumkroskarmellos (primelloza) 7 mg magnesiumstearat 3,2 mg, i medel polyvinylpyrrolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid (Aerosil) 5 mg talk 6,4 mg förgelatinerad stärkelse (Stärkelse 1500) 12,8 mg.

skalkompositionen: Opadry II (alkohol polyvinyl delvis hydrolyserad) 4 mg, makrogol (polyetylenglykol 3350) 2,02 mg talk 1,48 mg titandioxid 1,459 mg Aluminium lack baserad gul kinolin (E104) 0,84 mg järn färgämne oxid (II) ( E172) 0,198 mg, aluminiumfärg baserat på indigokarmin (E132) 0,003 mg.

5 stycken - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.

Tabletter, filmbelagda gula, runda, bikonvexa, i en ljusgul färgstopp; tablettvikt 660 mg.

Hjälpämnen: natriumkroskarmellos (primelloza) 14 mg magnesiumstearat 6,4 mg, i medel polyvinylpyrrolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid (Aerosil), 10 mg talk 12,8 mg förgelatinerad stärkelse (Stärkelse 1500) 25,6 mg.

skalkompositionen: Opadry II (alkohol polyvinyl delvis hydrolyserad) 8 mg, makrogol (polyetylenglykol 3350) 4,04 mg talk 2,96 mg titandioxid 2,918 mg Aluminium lack baserad gul kinolin (E104) 1,68 mg järn färgämne oxid (II) ( E172) 0,396 mg, aluminiumfärg baserat på indigokarmin (E132) 0,006 mg.

5 stycken - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.

Levofloxacin är ett bredspektrum antimikrobiellt baktericidmedel från gruppen av fluorokinoloner. Det blockerar DNA-gyrase (topoisomeras II) och topoisomeras IV, bryter mot supercoiling och koppling av DNA-raster, undertrycker DNA-syntes, orsakar djupa morfologiska förändringar i cytoplasman, cellväggen och membranerna hos bakterier.

Till läkemedlet in vitro känsligt (minsta hämmande koncentration mindre än 2 mg / l):

Aeroba gram-positiva mikroorganismer: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (inklusive Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, koagulas metitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga stammar), inklusive Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Streptococcus spp. grupper C och G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga / resistenta stammar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridansgrupper (penicillinkänsliga / resistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Acinetobacter spp. (inklusive Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (I t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinchuvstvitelnye / resistenta stammar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Inklusive Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (och producerar inga producerande beta-laktamas-stammar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inklusive penicillinas-producerande och producera inga stammar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Inklusive Pasteur canis, Pasteur dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tis Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens).

Anaeroba mikroorganismer: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, Veilonella spp.....

Andra mikroorganismer: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Inklusive Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Måttligt känsliga mikroorganismer (minsta hämmande koncentration på mer än 4 mg / l):

Aeroba grampositiva mikroorganismer: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticillinresistenta stammar), Staphylococcus haemolyticus (meticillinresistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaeroba mikroorganismer: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..

Beständiga mikroorganismer (minsta hämmande koncentration på mer än 8 mg / l):

Aeroba grampositiva mikroorganismer: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticillinresistenta stammar), andra Staphylococcus spp. (koagulas-negativa meticillinresistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Alcaligener xylosoxidaner.

Andra mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Levofloxacin absorberas snabbt och nästan fullständigt (intag av mat har liten inverkan på absorptionens hastighet och fullständighet). Biotillgänglighet - 99%. Tid för att nå Cmax i blodplasma - 1-2 timmar; när man tar 250 och 500 mg Cmax i blodplasma är ca 2,8 respektive 5,2 μg / ml. Kommunikation med plasmaproteiner - 30-40%. Det tränger in i organ och vävnader: lungor, bronkial slemhinna, sputum, organ i det urogenitala systemet, polymorfonukleära leukocyter, alveolära makrofager.

I levern oxideras en liten del och / eller deacetyleras. Renal clearance är 70% av total clearance. T1/2 - 8 h. Excreted huvudsakligen av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Mindre än 5% av levofloxacin utsöndras som metaboliter. I oförändrad form av njurarna, inom 24 timmar, utsöndras 70% och i 48 timmar - 87%; 72% av den intagna dosen av levofloxacin elimineras av tarmarna i 72 timmar.

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för levofloxacin, inklusive:

- akut bakteriell sinusit

- infektioner i nedre luftvägarna (inklusive förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation)

- infektioner i urinväg och njurar (inklusive akut pyelonefrit)

- kronisk bakteriell prostatit

- infektioner i huden och mjuka vävnader (festering atherom, abscess, furunkulos)

- intra-abdominala infektioner i kombination med läkemedel som verkar på anaerob mikroflora

- tuberkulos (komplex behandling av läkemedelsresistenta former)

Överkänslighet mot levofloxacin och andra fluorokinoloner, epilepsi, senor besegra vid tidigare behandling av kinoloner, graviditet, amning, barndomen och tonåren (18 år).

Äldre ålder (hög sannolikhet för samtidig nedsättning av njurfunktionen), brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas.

Läkemedlet tas oralt en eller två gånger om dagen. Tugga inte tabletterna och drick mycket vätskor (0,5 till 1 kopp), du kan ta innan måltider eller mellan måltiderna. Doserna bestäms av beskaffenheten och svårighetsgraden av infektionen, liksom känsligheten hos den misstänkta patogenen.

Patienter med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance> 50 ml / min) rekommenderas följande doseringsschema:

Akut bakteriell bihåleinflammation: 500 mg 1 gång per dag - 10-14 dagar.

Förstöring av kronisk bronkit: 250 mg eller 500 mg 1 gång per dag - 7-10 dagar.

Gemenskapsförvärvad lunginflammation: 500 mg 1-2 gånger om dagen - 7-14 dagar.

Okomplicerade urinvägsinfektioner: 250 mg 1 gång per dag - 3 dagar.

Kronisk bakteriell prostatit: 500 mg - 1 gång per dag - 28 dagar.

Komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit: 250 mg 1 gång per dag - 7-10 dagar.

Infektioner i huden och mjuka vävnader: 250-500 mg 1-2 gånger om dagen - 7-14 dagar.

Intraabdominal infektion: 500 mg 1 gång per dag - 7-14 dagar (i kombination med antibakteriella läkemedel som verkar på anaerob flora).

För tuberkulos (som en del av komplex terapi) - 500 mg 1-2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är upp till 3 månader.

Korrigering av dosen levofloxacin hos vuxna patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 50 ml / min)

Levofloxacin: bruksanvisningar

struktur

aktiv ingrediens: levofloxacin (i form av levofloxacinhemihydrat) - 250 mg.

Hjälpämnen, laktosmonohydrat, povidon (E-1201), vattenfri kolloidal kiseldioxid, kalciumstearat (E-470), potatisstärkelse.

Kompositionen av skalet av en hård gelatinkapsel: gelatin, glycerin, renat vatten, titandioxid, natriumlaurylsulfat, kinolingul (E-104), "solnedgång" gul (E-110).

beskrivning

hårda gelatinkapslar, gul i färg, nummer 0. Innehållet i kapslarna är en blandning av pulver och granulat från ljusgul till gul. Närvaron av tätningar av kapselmassan i form av en kolonn eller en tablett, som är utspridda när den pressas med en glasstång, är tillåten.

Farmakologisk aktivitet

Antimikrobiellt läkemedel från gruppen av fluorokinoloner. Innehar ett brett spektrum av antibakteriell (baktericid) verkan.

Läkemedlet är aktivt mot de flesta stammar av mikroorganismer:

- aerob grampositiva bakterier: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, viridans gruppen streptokocker',

- Aeroba gramnegativa bakterier: Acinetobacter spp (inklusive Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteur dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens);

anaeroba gram-positiva bakterier: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- intracellulära parasiter: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

farmakokinetik

Levofloxacin absorberas snabbt och nästan fullständigt efter oral administration, dess biotillgänglighet är 99%. Matintag har liten inverkan på absorptionens hastighet och fullständighet. Maximal koncentration av levofloxacin i blodplasma når 2,8 μg / ml 1-2 timmar efter oral administrering i en dos av 250 mg. Utsöndrats huvudsakligen av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Halveringstiden är 7-8 timmar; Det kan öka hos patienter med njurinsufficiens. Läkemedlet når en terapeutisk koncentration i nästan alla vävnader och biologiska vätskor i kroppen.

Plasmaproteinbindning - 30-40%. Det tränger vävnader och organ: lungor, bronkial slemhinna, sputum, organ i det urogenitala systemet, benvävnads, cerebrospinalvätska, prostatakörteln, polymorfonukleära leukocyter, alveolära makrofager.

I levern oxideras en liten del och / eller deacetyleras. Utsöndrats huvudsakligen av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Efter oral administrering utsöndras cirka 87% av den accepterade dosen i urinen oförändrad inom 48 timmar. Mindre än 4% upptäcktes i avföringen under 72 timmar. Vid njursvikt beror en minskning av läkemedelssubstans och utsöndring genom njurarna på graden av kreatininclearance.

Indikationer för användning

- akut bihåleinflammation, otitis media, orsakad av Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- exacerbation av kronisk bronkit associerad med bakteriell infektion (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- okomplicerade hud- och mjukvävnadsinfektioner (lindriga och måttliga), inklusive abscesser, flegmone, furunkel, impetigo, pyoderma, sårinfektion, orsakad av Staphylococcus aureus eller Streptococcus pyogenes;

- okomplicerade urinvägsinfektioner (mild och måttlig svårighetsgrad) orsakad av Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- komplicerade urinvägsinfektioner och njure (mild och måttlig) orsakade av Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- kronisk bakteriell prostatit orsakad av Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- akut pyelonefrit (mild till måttlig svårighetsgrad) orsakad av Escherichia coli.

Kontra

Överkänslighet mot levofloxacin eller andra kinoloner; epilepsi; senskador som är associerade med en historia av kinolon; njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 50 ml / min), glukos-6-fosfat dehydrogenasbrist, hemodialys, graviditet, amning, barn och ungdomar under 18 år.

Graviditet och amning

Dosering och administrering

Levofloxacin administreras oralt, dosen bestäms med hänsyn till beskaffenheten och svårighetsgraden av infektionen, liksom känsligheten hos den misstänkta patogenen. Kapslarna tuggas inte, tvättas med tillräckligt med vätska (0,5 till 1 kopp) innan de äter eller när som helst mellan måltiderna. Den vanliga dosen levofloxacin för vuxna är 250-500 mg var 24: e timme. Behandlingstiden beror på sjukdomsförloppet och bör inte överstiga 14 dagar.

För patienter med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance> 50 ml / min) rekommenderas följande doseringsschema:

bihåleinflammation (inflammation i paranasala bihålor) - 2 kapslar 1 gång per dag, i 10-14 dagar;

exacerbation av kronisk bronkit - 1 eller 2 kapslar 1 gång per dag, i 7-10 dagar;

Gemensam förvärvad lunginflammation - 2 kapslar 1-2 gånger om dagen, i 7-14 dagar.

okomplicerade urinvägsinfektioner - 1 kapsel 1 gång per dag, i 3 dagar;

komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit - 1 kapsel 1 gång per dag, i 7-10 dagar;

prostatit - med 2 kapslar 1 gång per dag, i 28 dagar;

infektioner i huden och mjuka vävnader: 1 eller 2 kapslar 1-2 gånger om dagen, i 7-14 dagar.

Levofloxacin utsöndras huvudsakligen genom njurarna, så vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion, liksom under hemodialys eller permanent ambulerande peritonealdialys (CAPD) ska läkemedlet inte användas. Dosjustering hos patienter med nedsatt leverfunktion är inte nödvändig, eftersom levofloxacin metaboliseras något i levern. Dosjustering är inte nödvändig hos äldre patienter med normal njurfunktion.

Det är nödvändigt att strikt följa rekommenderad dosering. Användningen av läkemedlet rekommenderas att fortsätta i 2-3 dagar efter normalisering av kroppstemperatur. Oberoende avbrott eller tidig uppsägning av drogbehandling är oacceptabelt.

Biverkningar

Allergiska reaktioner: ibland - klåda och rodnad i huden; sällan - anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner (med symtom såsom urtikaria, svullnad av ansikte, ljuskänslighet, mycket sällan - en plötslig minskning av blodtryck och chock och i vissa fall - Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom) och exsudativ erytema multiforme.

Ur nervsystemet och sensoriska organ: ibland - huvudvärk, yrsel, trötthet, nedsatt smak och taktil känslighet; sällan, parestesier i händerna, darrande, rastlöshet, rädslan, anfall, konvulsioner och förvirring. mycket sällan - nedsatt syn och hörsel, nedsatt smak och lukt, minskad taktil känslighet, nedsatt koncentration, psykotiska reaktioner som hallucinationer och depression, dålig samordning (inklusive vid gång), epileptiska anfall (hos mottagliga patienter).

Från matsmältningssystemet: ofta - illamående, diarré (i mycket sällsynta fall, blodet, vilket kan vara ett tecken på inflammation i tarmen eller pseudomembranös kolit), ibland - aptitlöshet, kräkningar, buksmärta, matsmältningsproblem; sällan, torr mun, gastrointestinal blödning; mycket sällan - leverdysfunktion (hepatit, kolelithiasis).

Från sidan av blodbildande organ: ibland - eosinofili, leukopeni; sällan, neutropeni, trombocytopeni (ökad tendens till blödning eller blödning); mycket sällan - uttalad agranulocytos (åtföljd av långvarig eller återkommande feber, inflammation av tonsillerna och bestående försämring av välbefinnandet); i vissa fall - hemolytisk anemi, pankytopeni.

Sedan kardiovaskulärsystemet: sällan - takykardi, hypotension och hypertoni; frekvens inte känd - onormalt snabb hjärtrytm, livshotande oregelbunden hjärtrytm, förändringar i hjärtrytmen (den så kallade förlängningen av QT-intervallet), bekräftat på ett EKG.

På den del av muskuloskeletala systemet: sällan - senor i senor (inklusive tendonit), led- och muskelsmärta; mycket sällan - Achilles senbrott (kan vara bilateralt och manifest inom 48 timmar efter behandlingens början), muskelsvaghet (är av särskild betydelse för patienter med myastheni); i vissa fall - rabdomyolys.

På den del av det urogenitala systemet: ibland - vaginit, mycket sällan - försämring av njurfunktionen, upp till akut njursvikt (till exempel på grund av allergiska reaktioner - interstitiell nefrit).

Andra ibland - asteni, ökad svettning; mycket sällan - hypoglykemi, feber, allergisk pneumonit, vaskulit.

Laboratorieindikatorer: ibland - ökad aktivitet av ALT, AST, ökade serumkreatininnivåer; sällan en ökning av LDH, en ökning eller minskning av glukos.

överdos

Symtom: Förvirring, yrsel och kramper Kramper, illamående, erosiva lesioner i slemhinnorna.

Behandling: symptomatisk behandling (det finns ingen specifik motgift), elimineras inte genom dialys. EKG bör övervakas. På grund av den möjliga förlängningen av QT-intervallet.

Interaktion med andra droger

Levofloxacin, liksom andra fluorokinoloner bör användas med försiktighet hos patienter som får läkemedel med en känd riskfaktor för förlängning av QT-intervallet (t ex klass IA och III antiarytmika, tricykliska antidepressiva, makrolider, antipsykotika).

När den kombinerade behandlingen med fenbufenom och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel som liknar den, teofyllin, kan läkemedlet sänka tröskelvärdet för krampaktighet.

Sukralfat, järnsalter och magnesium eller aluminium innehållande antacida medel minskar effekten av levofloxacin (intervallet mellan doser av läkemedel ska vara minst 2 timmar).

Med samtidig användning av warfarin protrombintid och ökar risken för blödningar (MNO kräver noggrann övervakning, protrombintid eller andra koagulationsparametrar samt övervakning av eventuella tecken på blödning).

Levofloxacin clearance är något försämrad av verkan av cimetidin och probenecid. Levofloxacin orsakar en liten ökning av T1/2 cyklosporin från blodplasma.

Glukokortikoider ökar risken för senbrott (särskilt i åldern).

Alkohol kan öka biverkningarna av centrala nervsystemet (yrsel, domningar, sömnighet).

Hos patienter med diabetes som får orala hypoglykemiska medel eller insulin, medan de tar levofloxacin, är hypo- och hyperglykemiska tillstånd möjliga (noggrann övervakning av blodglukos rekommenderas).

Påverkan på resultaten av laboratorie- och diagnostiska studier:

Hos patienter som tar levofloxacin kan bestämning av opiater i urinen ge falska positiva resultat. Det kan vara nödvändigt att bekräfta de positiva resultaten av analysen för närvaron av opiater med mer specifika metoder.

Levofloxacin kan hämma tillväxten av mycobacterium tuberculosis och ge en falsk-negativ bakteriologisk diagnos av tuberkulos.

Applikationsfunktioner

Det är nödvändigt att intervjua patienten om han har en medfödd eller förvärvad hjärtrytmstörning (bekräftad på hjärtkroppen). en obalans i blodets elektrolytkomposition, särskilt låga nivåer av kalium eller magnesium i blodet; långsam rytm i hjärtat (den så kallade bradykardi); svagt hjärta (hjärtsvikt); en hjärtinfarktshistoria (hjärtinfarkt) eller andra droger som kan leda till patologiska förändringar i EKG.

Insolation bör undvikas under drogbehandling. Det rekommenderas att patienter som tar levofloxacin dricker tillräckligt med vätska för att undvika kristalluri.

Levofloxacinkapslar kan inte användas för att behandla barn och ungdomar under 18 år på grund av sannolikheten för skada på ledbrusk.

Säkerhetsföreskrifter

Försiktighet bör iakttas vid användning av fluokinoloner, inklusive levofloxacin, hos patienter med kända riskfaktorer för förlängning av QT-intervallet:

- medfödd lång QT syndrom;

- samtidig användning av läkemedel som är kända för att förlänga QT-intervallet (till exempel klass IA och III antiarytmiska läkemedel, tricykliska antidepressiva medel, makrolider, antipsykotika);

- elektrolytskador, speciellt okorrigerbar hypokalemi, hypomagnesemi;

- hjärtsjukdom (till exempel hjärtsvikt, hjärtinfarkt, bradykardi).

Vid behandling av äldre patienter bör man komma ihåg att patienter i denna grupp ofta lider av nedsatt njurfunktion, och kreatininclearance bör kontrolleras.

Använd försiktigt till patienter med tidigare hjärnskador (stroke eller allvarlig skada) på grund av risken för anfall.

Psykotiska reaktioner har rapporterats hos patienter som behandlats med kinoloner, inklusive levofloxacin, inklusive självmordsbeteende, även från en enstaka dos levofloxacin. Vid sådana reaktioner ska användningen av levofloxacin stoppas och lämpliga åtgärder vidtas. Försiktighet måste vidtas vid användning av levofloxacin hos psykotiska patienter eller hos patienter med psykisk sjukdomssjukdom.

Vid användning av läkemedlet hos patienter med diabetes mellitus, samtidigt som de får orala hypoglykemiska medel (insulin eller glibenklamid), bör man komma ihåg att levofloxacin kan orsaka hypoglykemi.

För att undvika skador på huden (foto) rekommenderas inte för patienter som exponerats för sol eller artificiell UV-strålning (t.ex. långvarig exponering för direkt solljus eller solarium), när en fototoxisk effekt (hudutslag) avbryta behandlingen läkemedel.

Erytrocythemolys kan utvecklas hos patienter med glukos-6-fosfat dehydrogenasbrist.

Om du upplever allvarlig, ihållande diarré med eller utan tillsats av blod, måste du informera läkaren. Diarré kan vara orsaken till enterokolit orsakad av antibiotikabehandling. Om pseudomembranös kolit misstänks, ska läkemedlet avbrytas omedelbart och lämplig behandling bör inledas. I det här fallet kan du inte använda droger som hämmar intestinal motilitet.

Äldre patienter är mer benägna att senit. Sällsynt observeras vid behandling av levofloxacin tendinit (primär inflammation i Achillessenen) kan leda till senbrott hos äldre. Om du misstänker tendonit, bör läkemedlet avbrytas och behandlingen av den drabbade senan bör börja, så att den immobiliseras.

Behandling med glukortikosteroider ("kortisonmedikamenter") kan öka risken för sönderbrott.

Levofloxacin ska användas med försiktighet hos patienter med myastheni.

Alkohol bör undvikas under behandlingen.

Påverkan på förmågan att köra bil och andra potentiellt farliga mekanismer: Under behandlingsperioden är det nödvändigt att överge körning och potentiellt farliga mekanismer på grund av eventuell yrsel, dåsighet, stelhet och visuella störningar som kan leda till en långsammare psykomotorisk reaktion och minska förmågan att uppmärksamhetskoncentration.

Släpp formulär

10 kapslar i en blisterförpackning; 1 blisterförpackning tillsammans med instruktioner för användning i en förpackning.

Förvaringsförhållanden

På platsen skyddad mot fukt och ljus vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

levofloxacin

Beskrivning den 26 december 2014

  • Latinskt namn: Levofloxacin
  • ATX-kod: J01MA12
  • Aktiv ingrediens: Levofloxacin (Levofloxacin)
  • Tillverkare: Belmedpreparaty RUP (Vitryssland), Sintez OAO, Dalkharmharm, aktiv komponent, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Ryssland), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indien), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kina)

struktur

Den aktiva substansen i läkemedlet är levofloxacin. Ögondroppar och lösning för intern administrering innehåller följande hjälpkomponenter:

  • natriumklorid;
  • avjoniserat vatten;
  • dinatriumedetatdihydrat.

Tabletter har följande ytterligare ingredienser:

  • MCC;
  • primelloza;
  • makrogol;
  • järnoxidgul;
  • valium;
  • kalciumstearat;
  • titandioxid.

Släpp formulär

Läkemedelsfrigöringsform:

  • gula, runda och bikonvexa tabletter i filmbeläggning;
  • ögondroppar;
  • lösning för intern administrering.

Känt är också ett sådant läkemedel, synonym, såsom Levofloxacin Teva, som är tillgängligt i tabletter och är något annorlunda i kompositionen av hjälpämnen.

Farmakologisk aktivitet

Läkemedlet är ett antimikrobiellt läkemedel.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Läkemedlet är ett antibiotikum. Avser en grupp fluorokinoloner. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet har bakteriedödande egenskaper. Detta beror på inhiberingen av enzymer som är ansvariga för DNA-replikation i bakterieceller.

Detta verktyg är aktivt mot de flesta patogener av bakteriell respiratorisk infektion. Effektivt vid behandling av infektioner provocerade av penicillinresistenta stammar av pneumokocker, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

När den tas i tom mage är biotillgängligheten ungefär 100%. Om en dos på 500 mg tas under en måltid, uppnås maximal plasmakoncentration en timme senare.

Läkemedlet fördelas i interstitiell vätska och plasma, och ackumuleras också i stor utsträckning i vävnaderna. Endast 5% av läkemedlet är klyvt. Njurar utsöndrar upp till 85%. Halveringstiden är 6-7 timmar. Men den post antibiotiska effekten varar 2-3 gånger längre.

Indikationer för användning

Läkemedlet i form av tabletter används i infektiösa och inflammatoriska sjukdomar, som provoceras av känsliga mikroorganismer:

  • intra-abdominal infektion;
  • akut bihåleinflammation
  • okomplicerade urinvägsinfektioner;
  • exacerbation av kronisk bronkit
  • prostatit;
  • gemensam förvärvad lunginflammation;
  • infektioner i huden och mjuka vävnader;
  • komplicerade urinvägsinfektioner;
  • septikemi eller bakterieemi.

Lösningen för intern administrering används för infektioner i nedre luftvägarna, urinvägarna, njurarna, huden och mjuka vävnaderna, ENT-organen och könsorganen.

Ögondroppar Levofloxacin är föreskrivna för ytliga infektioner i ögonen av bakteriellt ursprung.

Kontra

Detta läkemedel har följande kontraindikationer:

Med försiktighet ska antibiotikumet Levofloxacin tas av de äldre, liksom de som har brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas.

Biverkningar

Oönskade biverkningar när du använder detta verktyg är ganska många. De kan utvecklas av olika organ och system.

Mest rapporterade diarré, ökade leverenzymer och illamående, som orsakas av att ta drogen.

I sällsynta fall rapporteras anafylaktiska reaktioner, allvarlig bronkospasm, förvärmning av porfyri, kroppsskakningar, hallucinationer, överdriven agitation, förvirring, tryckreduktion, muskelsmärta, ökad bilirubin och kreatininnivåer, minskning av antalet blodplättar, blodkärl, urtikaria, blodsekretioner rapporteras med diarré, ökad ångest, parestesi i händerna, depression, konvulsioner, hjärtklappning, tendinit, smärta i lederna, minskning av antalet neutrofiler i blodet, ökad blödning.

I extremt sällsynta fall är utseendet på ödem i ansiktet och halsen, blåsor på huden och chock sannolikt. Möjliga synstörningar, smak och njurfunktion, minskad förmåga att diskriminera lukter och taktil känslighet, senruptur, minskning av antalet blodkroppar, bildandet av resistenta infektioner, plötsligt tryckfall, liksom glukos och antalet basofiler i blodet. Dessutom kan det utveckla överkänslighet mot effekterna av solljus och ultraviolett strålning pneumonit, erythema multiforme, vaskulär kollaps, muskelsvaghet, hemolytisk anemi, feber, vaskulit, Lyells syndrom, rabdomyolys, interstitiell nefrit.

Förutom dessa sidreaktioner kan Levofloxacin, som ett antibiotikum, orsaka dysbakterier, samt leda till ökad spridning av svampar. Därför är det också lämpligt att ta antimykotiska droger och medel som innehåller bakterier för att normalisera tarmmikrofloran vid appliceringen.

Levofloxacin ögondroppar kan orsaka följande oönskade biverkningar:

  • bildandet av slemhinnor i ögonen;
  • brinnande ögon;
  • konjunktivalkemos;
  • ögonlockets ödem;
  • klåda i ögat;
  • konjunktivalrödhet;
  • erytem på ögonlocken;
  • kontaktdermatit;
  • huvudvärk;
  • allergier;
  • minskad synskärpa;
  • blefarit;
  • tillväxt av papiller på konjunktiva
  • ögonirritation
  • fotofobi;
  • rinit.

Instruktioner för användning av levofloxacin (metod och dosering)

För dem som tar Levofloxacin tabletter indikerar bruksanvisningen att läkemedlet är avsett för oral användning 1-2 gånger per dag. I detta fall kan tabletterna inte tuggas, de måste dricka vatten (ca 1 kopp). Kan tas före eller under måltiden. Den exakta dosen beror på arten och svårighetsgraden av sjukdomen.

Personer med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion visas följande regimen:

  • förvärring av kronisk bronkit - 250/500 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 7-10 dagar;
  • bihåleinflammation - 500 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 10-14 dagar;
  • okomplicerad urinvägsinfektion - 250 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 3 dagar;
  • Gemensam förvärvad lunginflammation - föreskrivs 500 mg för mottagning 1-2 gånger om dagen, terapi varar 1-2 veckor;
  • komplicerad urinvägsinfektion - 250 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 7-10 dagar;
  • prostatit är föreskriven 500 mg en gång om dagen, behandlingen tar 4 veckor;
  • infektioner i huden och mjuka vävnader - 250 mg ordineras för att tas en gång dagligen eller 500 mg tas 1-2 gånger om dagen, behandlingen i båda fallen varar 1-2 veckor;
  • intra-abdominal infektion - 250/500 mg ordineras för att tas en gång dagligen, terapi varar i 1-2 veckor (i kombination med antibakteriella medel som påverkar den anaeroba floran);
  • septikemi, bakterieemi - 250/500 mg ordineras för att tas en gång om dagen, behandlingen tar 1-2 veckor.

Instruktioner för levofloxacin som lösning för intern administrering indikerar att läkemedlet ska användas 1-2 gånger per dag. Läkemedlet administreras dropp. Om nödvändigt kan lösningen ersättas med tabletter.

Tillämpningsförloppet bör inte överstiga 14 dagar. Det rekommenderas att behandlingen utförs hela tiden under sjukdomen och ytterligare två dagar efter att temperaturen blir normal. Den vanliga dosen, som indikerar instruktionerna för Levofloxacin, är 500 mg. Exakt behandling och önskad behandlingstid bestäms individuellt beroende på sjukdomen:

  • akut bihåleinflammation - medicin tas 1 gång om dagen i 10-14 dagar;
  • lunginflammation, sepsis - medicinen tas 1-2 gånger om dagen i 7-14 dagar;
  • akut pyelonefrit - läkemedlet tas 1 gång om dagen i 3-10 dagar;
  • hudinfektion - medicinen tas 2 gånger om dagen i 7-14 dagar;
  • tuberkulos tas 1-2 gånger om dagen i 3 månader;
  • förvärring av kronisk bronkit - medicinen tas 1 gång om dagen i 7-10 dagar;
  • prostatit - medicinen tas 1 gång om dagen i 14 dagar, då är det nödvändigt att byta till användning av tabletter i en dos av 500 mg enligt samma regim;
  • gallvägsinfektion - ta medicinen en gång om dagen;
  • miltbrand - ta medicin 1 gång per dag. Efter att patientens tillstånd har stabiliserats är det nödvändigt att byta till användning av tablettformen av läkemedlet på samma sätt i ytterligare 8 veckor;
  • buksinfektion - medicinen tas 1 gång om dagen i 7-14 dagar.

För sjukdomar efter normalisering av tillståndet kan du byta till Levofloxacin i form av tabletter på samma sätt fram till kursens slut.

Terapi med detta läkemedel bör inte stoppas i förväg, liksom avsiktligt hoppa över mottagningen. Om p-piller eller infusion fortfarande saknas bör du omedelbart ta den önskade dosen och fortsätt sedan behandlingen som tidigare.

För personer med svårt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance upp till 50 ml / min, är dess egen behandling nödvändig. Beroende på kreatininclearance (CK) kan behandlingsregimen vara följande:

  • CC 20 ml / min - 50 ml / min - i början av behandlingen tas 250/500 mg, varefter patienten ska få hälften av initialdosen, dvs 125/250 mg varje dag.
  • QC 10 ml / min - 19 ml / min - i början av behandlingen tas 250/500 mg, varefter patienten ska få hälften av initialdosen, det vill säga 125/250 mg varannan dag.

Under behandlingen med detta läkemedel är det lämpligt att undvika exponering för solljus och inte gå till en solarium.

I sällsynta fall kan patienter utveckla tendonit. Vid den minsta misstanke om inflammation i senorna bör man sluta ta medicinen och börja behandla tendonit.

Dessutom kan läkemedlet åstadkomma hemolys av erytrocyter vid brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas. Så denna kategori av patienter ska ges med försiktighet, observera nivån av bilirubin och hemoglobin.

Läkemedlet har en negativ inverkan på hastigheten hos de psykomotoriska reaktionerna och koncentrationsförmågan, därför är det i sin tillämpning önskvärt att överge arbete som kräver noggrann koncentration av uppmärksamhet och snabba reaktioner. Dessa aktiviteter omfattar även bilar och underhållsmekanismer.

Ögondroppar är begravda i konjunktivalväskan i en dos av 1-2 droppar i en eller båda ögonen. Detta ska göras var 2: e timme (upp till åtta gånger under dagen) under de två första behandlingsdagarna. Efter det ska ytterligare 3-7 dagar användas var 4: e timme (upp till 4 gånger om dagen). Kursen är generellt utformad i 5-7 dagar.

Om du behöver använda andra läkemedel för ögonen, bör du observera en paus mellan instillation om 15 minuter.

Vid instillation bör du försöka undvika att röra dropparens spets till ögonlocken och vävnaderna nära ögonen.

överdos

Vid överdosering av läkemedel är oönskade reaktioner från nervsystemet sannolikt: anfall, konvulsioner, yrsel, förvirring och så vidare. Dessutom kan det finnas störningar i mag-tarmkanalen, förlängt Q-T-intervall, erosiva lesioner i slemhinnorna.

Symtomatisk behandling. Dialys är inte effektiv, och det finns ingen specifik motgift.

Överdosering av levofloxacin i form av droppar för ögonen är osannolikt. Tissueirritation är möjlig: brännande, svullnad, riva, rodnad, smärta i ögonen. Om dessa symptom uppstår, tvätta ögonen med rent vatten vid rumstemperatur. Och om biverkningarna uttalas är det nödvändigt att konsultera en specialist.

interaktion

Effekten av läkemedlet reduceras signifikant när det kombineras med sukralfat, liksom med antacida som innehåller aluminium-, magnesium- och järnsalter. Således bör det finnas ett intervall på minst två timmar mellan att ta dessa lösningar.

Vid behov bör samtidig användning med K-vitaminantagonister kontrollera blodkoagulationssystemet.

Cimetidin och Probenycid i viss utsträckning saktar eliminering av det aktiva ämnet Levofloxacin. Så behandlingen med denna kombination av medel är önskvärt att utföra med försiktighet.

I liten utsträckning ökar läkemedlet halveringstiden för cyklosporin. En kombination med glukokortikosteroider ökar sannolikheten för senbrott.

Vid interaktion med NSAID och Theophyllin ökar krampberedskapen.

Levofloxacin för infusioner kombineras med följande lösningar för intern administrering:

  • ringers lösning med dextros (koncentration 2,5%);
  • dextroslösning (koncentration 2,5%);
  • saltlösning;
  • lösningar för parenteral näring.

Blanda inte läkemedlet med en lösning av heparin eller natriumbikarbonat.

Kliniskt signifikanta läkemedelsinteraktioner av ögondroppar med andra droger är osannolika.

Försäljningsvillkor

Till försäljning på recept.

Förvaringsförhållanden

Förvara läkemedlet bör vara oåtkomligt för små barn och en torr plats skyddad från solljusets penetration. Den optimala temperaturen är upp till 25 ° C.

Hållbarhet

För att lagra drogen i någon form av frisättning bör vara högst 2 år. Flaskan med ögondroppar efter öppningen kan användas i 30 dagar. Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum.

Analoger av levofloxacin

Analoger av levofloxacin - läkemedel som som aktiv ingrediens har ett annat antibiotikum, som liknar antibakteriell aktivitet. För ögondroppar är följande droger:

Analyserna av levofloxacin i form av tabletter och lösning för intern administrering är följande:

  • Tabletter - Zarkvin, Ksenakvin, Lomatsin, Lomfloks, nolitsin, Norilet, Norfatsin, Oflotsid, Oflotsid forte Sparflo, Tariferid det faktum Tsipreks, Tsiprodoks, Tsipropan, Ekotsifol, Gatispan, Lokson-400, lomefloxacin, Lofoks, Moksimak, Norbaktin, Normaks, Norfloxacin, Ofloks, Oflomak, Pleviloks, Sparbakt, Taricin, Tseprova, Tsipraz, Cifloksinal;
  • tabletter och lösning för intern administration - Abaktal, Dzheofloks, Ifitsipro, Oflo, Ofloksin, pefloxacin, Protsipro, Tsiploks, Tsiprobay, Tsiprolet, Ciprofloxacin, TSifran, Aveloks, Zanotsin, Zofloks, Kvintor, ofloxacin, tarivid, Tsiprobid, Yunikpef;
  • lösningen för intern administrering - BasIgen, Ofloksabol, Ziprolaker, Tsipronat, Tsiprofloksabol, Tsifratsid;
  • lösning och pulver för intern administrering - Pefloksabol;
  • tabletter, lösning och koncentrat för intern administrering - Ziprinol.

Alla dessa läkemedel har sina egna egenskaper och användningsplan. Använd inte dem utan läkares recept. Priset på analoger varierar också mycket. En av de billigaste är Ciprofloxacin, och en av de dyraste är Avelox.

Levofloxacin och alkohol

Under läkemedelsbehandling är det nödvändigt att överge alkoholhaltiga drycker. Levofloxacin och alkohol är inte kompatibla. Läkemedlet försvårar dess effekt på centrala nervsystemet, så förgiftningen blir starkare än vanligt. Kanske ökade yrsel, förvirring, nedsatt koncentration och reaktionshastighet, illamående.

Recensioner Levofloxacin

Åsikter om detta läkemedel är oftast positiva. Patienter och läkare karaktäriserar det som ett effektivt läkemedel som snabbt tar bort oönskade manifestationer av sjukdomen och främjar läkning.

Negativa recensioner av levofloxacin på forum rapporterar främst utseendet av biverkningar. Patienter skriver om stark svaghet, smärta i muskler och leder, förvirring. Svårighetsgraden av dessa och andra negativa manifestationer kan vara olika. Men även vid händelse av biverkningar märker människor en signifikant förbättring av den omedelbara sjukdomen som läkemedlet togs.

Meddelanden om oönskade reaktioner hos kroppen när man använder det här verktyget är ganska vanligt, vilket bör uppmärksammas till alla som avser att ta medicin.

Pris Levofloxacin, var du kan köpa

Priset på ögondroppar, en speciell lösning för IV och tabletter i Ryssland och Ukraina kan skilja sig något. På apotek är det här verktyget ganska vanligt. Men på grund av sin popularitet blir ofta fake ofta fångade. För att köpa originalmedicinen, fråga apotekskedjearbetarna för ett intyg om överensstämmelse.

Det ungefärliga priset på Levofloxacin i form av droppar för ögonen för 1 ml är ca 30 rubel och för 5 ml är det ca 110 rubel. Kharkiv och andra större städer i Ukraina erbjuder detta verktyg för cirka 6 UAH. och 25 UAH.

Priset på Levofloxacin 500 mg i form av en lösning för intern administrering är cirka 175-995 rubel eller 40-46 UAH. i Ukraina.

I sin tur kan Levofloxacin-tabletterna vara följande:

  • 250 mg per förpackning med 5 stycken - i genomsnitt 280 rubel eller 55 hryvnian;
  • 250 mg per förpackning med 10 stycken - i genomsnitt 400 rubel eller 45 hryvnian;
  • 500 mg per förpackning med 14 stycken - i genomsnitt 650 rubel eller 130 hryvnian;
  • 500 mg per förpackning med 10 stycken - i genomsnitt 550 rubel eller 90 hryvnian;
  • 500 mg per förpackning med 5 stycken - i genomsnitt 370 rubel eller 50 hryvnian.

Levofloxacin-Teva på många apotek är ännu dyrare, men man tror att detta läkemedel har den lägsta allvarlighetsgraden av negativa biverkningar.

levofloxacin

Levofloxacin: bruksanvisningar och recensioner

Latinskt namn: Levofloxacin

ATX-kod: J01MA12

Aktiv ingrediens: Levofloxacin (Levofloxacin)

Tillverkare: Belmedpreparaty RUP (Vitryssland), Sintez OAO, Dalkharmharm, aktiv komponent, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Ryssland), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indien), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kina)

Uppdatering beskrivning och foto: 05/13/2018

Priserna på apotek: från 59 rubel.

Levofloxacin är ett antibakteriellt läkemedel.

Släpp form och sammansättning

Levofloxacin finns i följande doseringsformer:

  • Tabletter, filmdragerade: bikonkav, runda, gult, sett i tvärsnitt två skikt (5, 7 eller 10 enheter i blåsor på 1-5 eller 10 förpackningar i en kartong knippe, 3 bitar i konturcell.. förpackningar, 1 förpackning i kartonglåda, 5, 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stycken i burkar eller flaskor, 1 burk eller 1 flaska i kartonglåda);
  • Lösning för infusioner: transparent, gulgrön färg (100 ml i flaskor eller injektionsflaskor, 1 flaska eller flaska i kartonglåda);
  • 0,5% ögondroppar: klar, gulaktigt grön (1 ml i rör, dropp, av röret 2 i en pappknippe; 5 eller 10 ml injektionsflaskor med en droppan cap en flaska i en kartongförpackning).

Sammansättningen av 1 tablett innehåller:

  • Levofloxacin - 250 eller 500 mg (levofloxacinhemihydrat - 256,23 eller 512,46 mg);
  • Hjälpkomponenter (tabletter av 250 eller 500 mg respektive): Mikrokristallin cellulosa - 30,83 / 61,66 mg Hypromellos - 8,99 / 17,98 mg Kroskarmellosnatrium - 9,3 / 18,6 mg Polysorbat 80 - 1,55 / 3,1 mg, kalciumstearat - 3,1 / 6,2 mg.

Sammansättning av skalet (tabletter av 250 eller 500 mg respektive): Hypromellos - 7,5 / 15 mg, hydroxipropylcellulosa (giproloza) - 2,91 / 5,82 mg talk - 2,89 / 5,78 mg titandioxid - 1 63 / 3,26 mg gul järnoxid (gul) - 0,07 / 0,14 mg eller torr filmbeläggningsblandning (50% hypromellos, giproloza (hydroxipropyl) - 19,4% talk - 19,26 %, titandioxid - 10,87%, gul järnoxid (gul oxid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Sammansättningen av 100 ml infusionsvätska innehåller:

  • Aktiv ingrediens: levofloxacin - 500 mg (i form av hemihydrat);
  • Hjälpkomponenter: natriumklorid - 900 mg, vatten för injektion - upp till 100 ml.

Sammansättningen av 1 ml ögondroppar innefattar:

  • Aktiv ingrediens: levofloxacin - 5 mg (i form av hemihydrat);
  • Hjälpkomponenter: bensalkoniumklorid - 0,04 mg Natriumklorid - 9 mg, dinatriumedetat - 0,1 mg saltsyra 1 M lösning - till pH 6,4 Vatten för injektion - upp till 1 ml.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Levofloxacin är den optiskt aktiva levorotationsisomeren av ofloxacin. Dess andra namn är L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Det kännetecknas av ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Ämnet är en blockerare av bakteriell topoisomeras IV och DNA gyrase (topoisomeras I). Levofloxacin bryter övertvinning processer och tvärbindning av DNA-brott, framkallar djupgående morfologiska förändringar i membranen hos celler och väggar av mikrober, såväl som cytoplasman. Vid applicering i doser som liknar eller överstiger den minsta hämmande koncentrationen (BMD), har den främst en bakteriedödande effekt. Levofloxacin är aktivt mot de flesta stammar av mikroorganismer, både in vivo och in vitro.

Följande mikroorganismer är känsliga för levofloxacin (hämmningszon mer än 17 mm, MIC mindre än 2 mg / l):

  • Aeroba grampositiva mikroorganismer: viridansstreptokocker Peni-S / R (penitsillinchuvstvitelnye / resistenta stammar), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae Peni I / S / R (penitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga / resistenta stammar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. grupper C och G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (koagulas-typ), Staphylococcus epidermidis methi-S (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Staphylococcus koagulasnegativa negativa methi-S (I) (koagulas metitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga arter stammar), inklusive Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
  • Aerobic Grammagus: Salmonella spp., Acinetobacter sr., Providencia stuartii, Providencia spp., Inklusive Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, ins meningitider, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (syntetiserande och icke-syntetiserande penicillinasstammar), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ampicillin känsliga / resistenta stammar), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, inkluderande Klebsiella oxytoca.;
  • anaeroba mikroorganismer: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • andra mikroorganismer: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp, Rickettsia spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp, Legionella pneumophila....

Måttlig känslighet (inhiberingszon med 16-14 mm, BMD över 4 mg / l) till levofloxacin har:

  • anaeroba mikroorganismer: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aeroba gramnegativa mikroorganismer: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus haemolyticus methi-R och Staphylococcus epidermidis methi-R (meticillinresistenta stammar), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Följande mikroorganismer är resistenta mot levofloxacin (inhiberingszon mindre än 13 mm, MIC mer än 8 mg / l):

  • anaeroba mikroorganismer: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aeroba gramnegativa mikroorganismer: Alcaligenes xylosoxidaner;
  • aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus-koagulas-negativa meti-R (meticillinresistenta koagulas-negativa stammar), Staphylococcus aureus methi-R (meticillinresistenta stammar);
  • Andra mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Orsaken till resistens mot levofloxacin är en fasad process av genmutationer, på grund av vilka båda typ II topoisomeras typerna kodas: topoisomeras IV och DNA gyrase. Andra mekanismer för utveckling av resistens är kända, inklusive effluxmekanismen (aktiv eliminering av det antimikrobiella läkemedlet från mikrobiella celler) och verkningsmekanismen på penetrationsbarriärerna i den mikrobiella cellen (detta är karakteristisk för Pseudomonas aeruginosa). De kan också minska mikroorganismernas känslighet för levofloxacin.

I samband med vissa aspekter av levofloxacins verkan finns det praktiskt taget inga fall av korsresistens mellan detta ämne och andra antimikrobiella läkemedel.

farmakokinetik

Vid administrering oralt absorberas levofloxacin nästan helt och ganska snabbt från mag-tarmkanalen. När en enstaka dos av läkemedlet tas i en dos av 500 mg, registreras dess maximala nivå i blodplasman efter 1-2 timmar. Absolut biotillgänglighet når 99-100%. Graden och fullständigheten av absorptionen av levofloxacin är något beroende av matintag. Ekvivalenskoncentrationen av denna förening i blodplasman när den tas i en mängd av 500 mg 1-2 gånger om dagen uppnås i 48 timmar.

Levofloxacin binds till plasmaproteiner med cirka 30-40%. Distributionsvolymen är cirka 100 liter, vilket indikerar en god penetration av läkemedlet i kroppens organ och vävnader: sputum, bronkial slemhinnor, lungor, alveolära makrofager, organ i urinvägarna, polymorfonukleära leukocyter, könsorgan, prostatakörtel, benvävnad, till obetydliga koncentrationer - i spritet. Vid oral administrering av 500 mg levofloxacin 2 gånger om dagen finns en liten kumulation i kroppen.

I levern metaboliseras en liten mängd levofloxacin för att bilda levofloxacin N-oxid och demetyl levofloxacin. Levofloxacinmolekylen är stereokemiskt stabil och genomgår inte chiral inversion. Efter intag av en enstaka dos av läkemedlet 500 mg är halveringstiden 6-8 timmar. Levofloxacin utsöndras huvudsakligen i urinen genom kanalikulär utsöndring och glomerulär filtrering. Cirka 85% av den administrerade dosen utsöndras genom njurarna oförändrade. Mindre än 5% av dosen utsöndras av njurarna som metaboliter.

Farmakokinetiken för levofloxacin hos män och kvinnor är likartad. Farmakokinetiken hos äldre patienter motsvarar den hos unga patienter, med undantag för skillnader beroende på skillnader i kreatininclearance.

Nedsatt njurfunktion påverkar levofloxacins farmakokinetik. Efter en enda oral administrering av 500 mg av läkemedlet med en CC på 50-80 ml / min är njurklarationen 57 ml / min med en halveringstid på 9 timmar, med en CC på 20-49 ml / min, är renal clearance 26 ml / min med en halveringstid på 27 timmar och QC mindre än 20 ml / min. Renal clearance är 13 ml / min med en halveringstid på 35 timmar.

Indikationer för användning

Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösningar ordineras för behandling av följande infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för verkningen av dess aktiva substans:

  • Akut bihåleinflammation (piller);
  • Förstöring av kronisk bronkit (piller);
  • Infektioner av mjukvävnad och hud (tabletter);
  • Bakteriell prostatit;
  • EU-förvärvad lunginflammation
  • Okomplicerade och komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit;
  • Bakterie / septikemi associerad med ovanstående indikationer;
  • Intraabdominala infektioner;
  • Läkemedelsresistenta former av tuberkulos (infusionslösning, samtidigt med andra läkemedel).

Ögondroppar är föreskrivna för infektioner i den främre delen av ögat som orsakas av mikroorganismer som är känsliga för levofloxacins verkan.

Kontra

  • Ålder upp till 1 år (ögondroppar), upp till 18 år (tabletter och infusionslösning);
  • Graviditet och amning
  • Överkänslighet mot läkemedlets komponenter eller till andra kinoloner.

Ytterligare kontraindikationer för användning av Levofloxacin i form av tabletter och en infusionslösning är:

  • Tendon-lesioner i tidigare behandlade kinoloner;
  • epilepsi;
  • Njurinsufficiens med kreatininclearance mindre än 20 ml per minut (tabletter);
  • Utökat Q-T-intervall (infusionslösning);
  • Samtidig användning med antiarytmiska läkemedel i klass I (kinidin, prokainamid) eller klass III (amiodaron, sotalol) (infusionslösning).

Levofloxacin i dessa doseringsformer ska användas med försiktighet hos äldre patienter (på grund av stor sannolikhet för samtidig nedsatt njurfunktion) samt hos patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist.

Instruktioner för användning av Levofloxacin: Metod och dosering

Levofloxacin tabletter tas oralt med tillräcklig mängd vätska (från 0,5 till 1 kopp), helst före måltider eller mellan måltider. Tugga tabletter ska inte vara. Frekvensen att ta drogen - 1-2 gånger om dagen.

Levofloxacin-infusionslösning administreras intravenöst, dropp, långsamt. Varaktigheten av införandet av 100 ml infusionslösning (500 mg) bör vara minst 60 minuter 1-2 gånger om dagen. Beroende på patientens tillstånd, efter flera dagers behandling, är det möjligt att byta till oral administrering av läkemedlet utan att ändra doseringsregimen.

Doseringen och varaktigheten av läkemedlet bestäms av infektionens svårighetsgrad och art samt känsligheten hos den misstänkta patogenen.

Med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance> 50 ml per minut) rekommenderas följande doseringsschema för Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösning:

  • Bihåleinflammation: 1 gång per dag, 500 mg, kurs - 10-14 dagar (tabletter);
  • Förstöring av kronisk bronkit: 1 gång om dagen, 250 mg eller 500 mg, en kurs om 7-10 dagar (tabletter);
  • Infektioner i huden och mjuka vävnader: En gång om dagen, 250 mg eller 1-2 gånger om dagen, 500 mg, en kurs om 7-14 dagar (tabletter);
  • Läkemedelsresistenta former av tuberkulos: 1-2 gånger om dagen, 500 mg, upp till 3 månader (infusionslösning, samtidigt med andra droger);
  • Gemenskapsköpt lunginflammation: 1-2 gånger om dagen, 500 mg, kurs - 7-14 dagar;
  • Bakteriell prostatit: 1 gång om dagen, 500 mg, kurs - 28 dagar;
  • Okomplicerade urinvägsinfektioner: 1 gång per dag, 250 mg, kurs - 3 dagar;
  • Komplicerade urinvägsinfektioner inklusive pyelonefrit: 1 gång per dag, 250 mg, kurs - 7-10 dagar;
  • Septikemi / bakterieemi: 1-2 gånger om dagen, 250 mg eller 500 mg, en kurs om 10-14 dagar;
  • Intraabdominal infektion: 1 gång per dag, 250 mg eller 500 mg, kursen - 7-14 dagar (samtidigt med användning av antibakteriella läkemedel som verkar på den anaeroba floran).

Patienter efter hemodialys eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialys kräver inga ytterligare doser.