Levofloxacin - instruktioner för användning, behörigheter, analoger och frisättningsformer (tabletter av 250 mg, 500 mg och 750 mg Haylefloks, infusionslösning, 0,5% ögondroppar antibiotikum) preparat för behandling av lunginflammation hos vuxna, barn och under graviditet. struktur

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Levofloxacin. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel samt yttranden från medicinska specialister om användningen av antibiotikum Levofloxacin i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger av levofloxacin i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av lunginflammation, prostatit, klamydia och andra infektioner hos vuxna, barn, såväl som under graviditet och amning. Sammansättningen och interaktionen av läkemedlet med alkohol.

Levofloxacin - ett syntetiskt antibakteriellt medel av ett brett spektrum fluorokinolon, innehållande som aktiv substans levofloxacin - vänstervridande isomeren av ofloxacin. Levofloxacin block DNA-gyras, och tvärbindning ger övertvinning av DNA-brott, inhiberar DNA-syntesen, orsakar djupgående morfologisk förändring i cytoplasman, cellväggen och membranen.

Levofloxacin är aktiv mot de flesta stammar av mikroorganismer (aerob, gram-positiv och gram-negativ, såväl som anaerob).

Känslig mot antibiotika;

struktur

Levofloxacin hemihydrat + hjälpämnen.

farmakokinetik

Levofloxacin absorberas snabbt och nästan fullständigt efter oral administrering. Matintag har liten inverkan på absorptionens hastighet och fullständighet. Det tränger in i organ och vävnader: lungor, bronkial slemhinna, sputum, organ i det urogenitala systemet, benvävnad, cerebrospinalvätska, prostatakörtel, polymorfonukleära leukocyter, alveolära makrofager. I levern oxideras en liten del och / eller deacetyleras. Utsöndrats huvudsakligen av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Efter oral administrering utsöndras cirka 87% av den accepterade dosen i urinen i oförändrad form inom 48 timmar, mindre än 4% med avföring inom 72 timmar.

vittnesbörd

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för drogen:

  • lägre luftvägsinfektioner (exacerbation av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation);
  • infektioner i övre luftvägarna (akut bihåleinflammation);
  • urinvägs och njursinfektioner (inklusive akut pyelonefrit);
  • genitalinfektioner (inklusive bakteriell prostatit);
  • infektioner i huden och mjuka vävnader (festering atherom, abscess, kokar);
  • intra-abdominala infektioner;
  • tuberkulos (komplex behandling av läkemedelsresistenta former).

Blanketter för frisläppande

Tabletter, belagda 250 mg, 500 mg och 750 mg (Hylefloks).

Lösning för infusioner på 5 mg / ml.

Ögondroppar 0,5%.

Instruktioner för användning och dosering

Inuti, under en måltid eller i en paus mellan måltiderna, inte tuggas, pressas tillräckligt med vätska.

Doserna bestäms av beskaffenheten och svårighetsgraden av infektionen, liksom känsligheten hos den misstänkta patogenen,

Den rekommenderade dosen för vuxna med normal njurfunktion (CC> 50 ml / min):

Vid akut bihåleinflammation - 500 mg en gång dagligen i 10-14 dagar;

Med förhöjning av kronisk bronkit - från 250 till 500 mg 1 gång per dag i 7-10 dagar;

I samhällsförvärvad lunginflammation - 500 mg 1 eller 2 gånger om dagen i 7-14 dagar;

Med okomplicerade urinvägar och njureinfektioner - 250 mg en gång om dagen i 3 dagar;

Med komplicerade urinvägar och njureinfektioner - 250 mg en gång om dagen i 7-10 dagar;

Med bakteriell prostatit - 500 mg en gång om dagen i 28 dagar;

Med infektioner i huden och mjuka vävnader - 250 mg - 500 mg 1 eller 2 gånger om dagen i 7-14 dagar;

Intraabdominala infektioner - 250 mg 2 gånger dagligen eller 500 mg 1 gång om dagen - 7-14 dagar (i kombination med antibakteriella läkemedel som verkar på anaerob flora).

Tuberkulos - Inuti 500 mg 1-2 gånger om dagen i upp till 3 månader.

Vid onormal leverfunktion krävs inget speciellt doseringsutbyte, eftersom levofloxacin endast metaboliseras något i levern och utsöndras huvudsakligen av njurarna.

Om du saknar läkemedlet ska du så snart som möjligt ta ett piller tills det ligger nära nästa dos. Fortsätt sedan ta levofloxacin enligt schemat.

Varaktigheten av behandlingen beror på typ av sjukdom. I samtliga fall bör behandlingen fortsätta från 48 till 72 timmar efter att sjukdomen har försvunnit.

Biverkningar

  • klåda och rodnad i huden
  • Allmänna överkänslighetsreaktioner (anafylaktiska och anafylaktiska reaktioner) med symtom som urtikaria, bronkokonstriktion och eventuellt allvarlig kvävning;
  • svullnad i hud och slemhinnor (till exempel i ansikte och hals);
  • plötslig minskning av blodtryck och chock;
  • överkänslighet mot sol och ultraviolett strålning;
  • allergisk pneumonit
  • vaskulit;
  • toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom);
  • exudativ erytem multiforme;
  • illamående, kräkningar;
  • diarré;
  • aptitlöshet;
  • buksmärtor;
  • pseudomembranös kolit;
  • minskning av blodglukoskoncentrationen, vilket är av särskild betydelse för patienter med diabetes mellitus (möjliga tecken på hypoglykemi: ökad aptit, nervositet, svett, tremor);
  • förvärring av porfyri hos patienter som redan lider av denna sjukdom
  • huvudvärk;
  • yrsel och / eller domningar
  • dåsighet;
  • sömnstörningar;
  • ångest;
  • tremor;
  • psykotiska reaktioner som hallucinationer och depression;
  • konvulsioner;
  • förvirring;
  • nedsatt syn och hörsel;
  • störningar i smak och lukt;
  • minskning i taktil känslighet;
  • hjärtklappning;
  • gemensamma och muskelsmärta
  • senbrist (till exempel Achilles-sena);
  • försämring av njurfunktionen upp till akut njursvikt;
  • interstitiell nefrit;
  • ökning av antalet eosinofiler;
  • minskning av antalet leukocyter;
  • neutropeni, trombocytopeni, som kan åtföljas av ökad blödning;
  • agranulocytos;
  • pancytopeni;
  • feber.

Kontra

  • överkänslighet mot levofloxacin eller andra kinoloner;
  • njursvikt (med kreatininclearance mindre än 20 ml / min på grund av omöjligheten att dosera denna doseringsform);
  • epilepsi;
  • senskador med tidigare behandlade kinoloner;
  • barn och ungdomar (upp till 18 år);
  • graviditet och amning.

Använd under graviditet och amning

Kontraindicerat vid graviditet och amning.

Användning hos barn

Levofloxacin ska inte användas för att behandla barn och ungdomar (under 18 år) på grund av risken för skada på ledbrusk.

Särskilda instruktioner

Vid svår lunginflammation orsakad av pneumokocker kan levofloxacin inte ge en optimal terapeutisk effekt. Sjukhusinfektioner orsakade av vissa patogener (P. aeruginosa) kan kräva kombinerad behandling.

Under behandling med Levofloxacin kan ett anfallsproblem utvecklas hos patienter med tidigare hjärnskador orsakad av exempelvis stroke eller allvarlig skada.

Trots det faktum att fotosensibilisering observeras när levofloxacin används mycket sällan, för att undvika det, rekommenderas patienter inte att genomgå stark sol- eller artificiell ultraviolett strålning utan särskilt behov.

Om pseudomembranös kolit misstänks, ska du omedelbart avbryta levofloxacin och börja lämplig behandling. I sådana fall kan du inte använda droger som hämmar intestinal motilitet.

Användningen av alkohol och alkoholhaltiga drycker vid behandling av Levofloxacin är förbjuden.

Sällsynt observerad vid behandling av Levofloxacin tendinit (primär inflammation i Achillessenen) kan leda till senbrott. Äldre patienter är mer benägna att senit. Behandling med glukokortikosteroider kan öka risken för sönderbrott. Om du misstänker tendonit, ska du omedelbart sluta behandlingen med Levofloxacin och börja lämplig behandling av den drabbade senan.

Patienter med glukos-6-fosfat dehydrogenasbrist (en ärftlig metabolisk störning) kan reagera på fluorokinoloner genom att förstöra röda blodkroppar (hemolys). I detta avseende bör behandlingen med sådana patienter med levofloxacin utföras med stor omsorg.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Biverkningar av Levofloxacin, såsom yrsel eller domningar, sömnighet och visuella störningar, kan försämra reaktivitet och koncentration. Detta kan utgöra en viss risk i situationer där dessa förmågor är av särskild betydelse (till exempel vid körning av bil, vid service av maskiner och mekanismer vid arbete i instabilt läge).

Läkemedelsinteraktion

Det finns rapporter om en uttalad minskning av tröskelvärdet för krampaktighet med samtidig användning av kinoloner och substanser som i sin tur kan sänka hjärntröskeln för krampaktighet. På samma sätt gäller detta även för samtidig användning av kinoloner och teofyllin.

Effekten av läkemedlet Levofloxacin är signifikant försvagad när det används med sukralfat. Samma sak händer med samtidig användning av magnesium eller aluminiumhaltiga antacida medel, liksom järnsalter. Levofloxacin ska tas inte mindre än 2 timmar före eller 2 timmar efter att dessa läkemedel tagits. Ingen interaktion med kalciumkarbonat har identifierats.

Vid samtidig användning av vitamin K-antagonister är kontroll av blodkoagulationssystemet nödvändigt.

Uttagning (renal clearance) av levofloxacin svagas något av verkan av cimetidin och probenicid. Det bör noteras att denna interaktion har nästan ingen klinisk betydelse. Men vid samtidig användning av droger som probenicid och cimetidin, som blockerar en viss utsöndringsväg (tubulär utsöndring), bör behandling med levofloxacin utföras med försiktighet. Detta gäller framförallt patienter med begränsad njurefunktion.

Levofloxacin ökar halveringstiden för cyklosporin något.

Att ta glukokortikosteroider ökar risken för sönderbrott.

Analoger av levofloxacin

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

  • Glewe;
  • Ivatsin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Levofloksabol;
  • Levofloxacin STADA;
  • Levofloxacin Teva;
  • Levofloxacin-hemihydrat;
  • Levofloxacin-hemihydrat;
  • Leobeg;
  • Leflobakt;
  • Lefoktsin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • avhjälpa;
  • Signitsef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Fleksid;
  • Floratsid;
  • Haylefloks;
  • Ekolevid;
  • Elefloks.

Levofloxacin: bruksanvisningar, komposition, intervall av terapeutisk effekt

Hittills betraktas det faktiska problemet med inhemsk och utländsk farmakologi kampen mot resistens hos patogen bakteriell flora. Denna process är associerad med mutationen av generna av mikroorganismen, som är ärvt. Antimikrobiell resistans ökar varje år, vilket kräver införande i klinisk praxis av nya och ofta dyrare droger och deras kombinationer. Levofloxacin, vars användningsanvisningar beskriver detaljerade doser och andra aspekter av intaget, är inte ett fundamentalt nytt antibiotikum utan bibehåller dess effektivitet mot ett brett spektrum av patogena flora.

Quinolonklassdroger har blivit kända relativt nyligen. Det första läkemedlet i denna grupp användes 1962, det var nalidixinsyra. På 1980-talet tillsattes fluor och piperazin till strukturformeln, senare kallades alla läkemedel med sådan kemisk sammansättning fluorokinoloner. De skiljer sig från sina föregångare med ett bredare spektrum av antimikrobiell aktivitet.

Huvudkomponenten av läkemedlet Levofloxacin, användningsanvisningar, kallar den eponyma isomeren av ett tidigare syntetiserat antibiotikum från gruppen av fluorokinoloner ofloxacin. På grund av dess effektivitet används läkemedlet i stor utsträckning för att behandla infektionssjukdomar med okänd etiologi, lesioner av ben, broskvävnad, bukhålighet, ENT-organ, urinvägar. Enligt läkarnas uppfattning har läkemedlet framgångsrikt använts för att förhindra bakteriekomplikationer hos patienter med markerad immunbrist. Levofloxacin, användningsanvisningar bekräftar dess verkan, läkemedlet i första etappen för behandling av nosokomial lunginflammation.

Med tanke på det stora utbudet av indikationer för upptagande är läkemedlet tillgängligt i form av:

  • lösning för pricks, som administreras endast intravenöst, med en dos av den aktiva ingrediensen 5 mg per 1 ml injektion, vanligtvis i en förpackning med 1 ampull eller injektionsflaska;
  • belagda tabletter av 0,25 och 0,5 g;
  • ögondroppar 0,5% i flaskor om 5 och 10 ml.

Läkemedlet tillverkas både under det ursprungliga namnet och i form av analoger under olika varumärken, till exempel Levofloxacin-Teva, Remedia, etc. Läkemedlets pris beror på ursprungslandet. Även om den höga kostnaden i vissa fall är berättigad, eftersom det beror på kvaliteten på det ämne som används för att förbereda läkemedlet, verkningshastigheten och biotillgängligheten.

Med avseende på principen om "arbets" läkemedel beskriver Levofloxacin instruktioner för användning i tillräcklig detalj. Den aktiva komponenten i antibiotikumet tränger in i bakteriemembranet och påverkar reproduktionsprocessen genom att hämma specifika enzymer. I gram-negativa mikroorganismer hämmar levofloxacin produktionen av DNA-hydras, topoisomeras II, som reglerar processerna för korrekt DNA-vridning. I gram-positiva bakterier blockerar detta antibiotikum från gruppen av fluorokinoloner aktiviteten av typ IV topoisomeras, som också reglerar spiraliseringsprocesser av DNA-molekyler.

Levofloxacin påverkar endast replikationen av mikrobiella celler, utan att påverka kroppens friska vävnader.

Alla antibiotika - fluorokinoloner är uppdelade i fyra generationer, beroende på spektrum av deras aktivitet. De tidigaste drogerna påverkar huvudsakligen endast gramnegativa patogener och skapar inte tillräckligt höga koncentrationer i vävnaderna. I slutet av 80-talet uppträdde andra generationens fluokinoloner, aktiva mot stafylokocker på läkemedelsmarknaden. Spektrumet för den tredje generationen droger är ännu större, förstör fler och pneumokocker och intracellulära patogener.

Om vi ​​talar om aktiviteten av antibiotikumet Levofloxacin, listas bruksanvisningen för de bakterier som läkemedlet bekämpar:

  • enterococcus fecal, den mest patogena typen av enterokocker, den främsta orsaken till ihållande nosokomiella infektioner i urinvägarna, myokardiet och andra organ;
  • gyllene och epidermala stafylokocker, en av de vanligaste bakterierna;
  • pneumokocker, det främsta orsaksmedlet för meningit och ENT-patologier - organ;
  • p-hemolytiska streptokockstammar, långvarig exponering som leder till autoimmuna processer;
  • hittade sällan Streptococcus viridians, vilket orsakar endokardit;
  • olika stammar av enterobakterier som orsakar sjukdomar i matsmältningssystemet och urinvägarna, nedre luftvägarna;
  • E. coli, anses vara villkorligt patogen bakterie, med okontrollerad reproduktion kan orsaka peritonit, kolpit, prostatit;
  • Hemophilus bacillus, orsakssambandet till hjärnhinneinflammation, perikardit, lunginflammation och andra allvarliga sjukdomar, är nästan inte förstörd av kroppens egna immunceller på grund av dess struktur.
  • Pfeifer troll, orsak till allvarliga bakteriella sjukdomar i övre och nedre luftvägarna;
  • Klebsiella, det främsta orsaksmedlet för urinvägsinfektioner;
  • legionella, frekvent "invånare" av förorenade filter för luftkonditionering, legogen av patogener;
  • Moraxella cataraly orsakar otitis, bihåleinflammation och andra sjukdomar i övre luftvägarna;
  • Proteus Mirabilis, orsakar ofta utvecklingen av genitourinary systemets infektioner.
  • Pseudomonas aeruginosa, orsakar nosokomiella infektioner, särskilt lesioner i urinorganen, mjuka vävnader;
  • chlamydophilus lunginflammation, en frekvent patogen av respiratoriska infektioner;
  • Mykoplasma orsakar lunginflammation och andra skador i lungorna och bronkialträdet;
  • acinetobacter orsakar systemiska bakteriella infektioner i blodomloppet, ENT-organ, nervsystemet, muskuloskeletala systemet;
  • bakterie Bordet-Jangu, orsaksmedlet för kikhosta;
  • citrobacter, orsakar ofta sepsis, meningit, gastroenterit, infektiösa patologier av organen i excretionssystemet;
  • Morgan bakterie, patogen av tarminfektioner;
  • proteus orsakar bakteriella sjukdomar i matsmältningsorganet;
  • Providence av retter, patologi i urinvägarna utvecklas som ett resultat av exponering för patogenen, resistent mot andra antibiotika;
  • serrations, kolonisera luftvägarna och urinvägarna, vilket orsakar motsvarande symtom;
  • Clostridium, orsakande medel för mat toxicoinfections.

Levofloxacin har en baktericid effekt på alla patogener som listas.

Detta antibiotikum har också en post-antibiotisk effekt. Detta är namnet på den fortsatta inhiberingen av bakteriell tillväxt efter att läkemedlet har stoppats. Det är därför som antibiotikumet i vissa sjukdomar kan tas en gång om dagen, är det också tillåtet att minska behandlingstiden.

När det tas som ett piller, kommer Levofloxacin snabbt in i blodet. Biotillgängligheten för detta antibiotikum är mycket högre än dess motsvarigheter, och enligt medicinska recensioner är det upp till 99%. Går in i alla drabbade vävnader, som huvudsakligen utsöndras av njurarna inom 1 till 2 dagar efter intag.

Vid intravenös administrering uppnås maximal koncentration av levofloxacin i blodet nästan två gånger snabbare än oral administrering.

Trots alla fördelar med medicinering finns det vissa kontraindikationer för användningen av antibiotika i en tidig ålder. I beskrivningen av kliniska prövningar utförda på djur finns det tecken på en negativ inverkan på utvecklingen av ledbrusk. Därför begränsar receptet till läkemedlet Levofloxacin barn och ungdomar till 18 år.

Levofloxacin: från vad som hjälper, indikationer och kontraindikationer, eventuella biverkningar

De viktigaste indikationerna för att ordinera medicineringen är sådana sjukdomar:

  • lesioner i övre luftvägarna: otit, bihåleinflammation
  • infektioner i nedre luftvägarna: lunginflammation, bronkit, inklusive förvärring av kroniska processer;
  • komplicerade och okomplicerade lesioner i urinvägarna: pyelonefrit, uretrit, cystit
  • infektioner i reproduktionssystemet, inklusive venerala: bakteriell prostatit, gonorré, klamydia;
  • sjukdomar i huden och mjuka vävnader: suppurativ atherom, abscesser, kokar;
  • sepsis;
  • ögoninfektioner;
  • intra-abdominala infektioner, inklusive peritonit.

Det antibakteriella läkemedlet Levofloxacin hjälper till att beskriva i detalj i anteckningen, har ett brett spektrum av aktivitet mot gram-negativa och gram-positiva patogener.

Men som något annat potent läkemedel har detta fluoroquinolon antibiotikum ett antal kontraindikationer:

  • graviditet;
  • amningstid
  • ålder upp till 18 år (ögondroppar med levofloxacin kan användas för barn från 1 år);
  • pseudomembranös kolit;
  • epilepsi och andra störningar i centrala nervsystemet, tillsammans med konvulsiva anfall
  • skador på senor och bindväv som orsakats av tidigare behandling med kinolonantibiotika;
  • njursvikt
  • överkänslighet mot levofloxacin och hjälpämnen som används vid tillverkning av läkemedel.

Korrigering av dosen och varaktigheten av levofloxacin är nödvändig för äldre patienter på grund av åldersrelaterade förändringar i njurarna.

Ett antibakteriellt medel tolereras vanligtvis väl. Utseendet på biverkningar förknippade med en dos medicinering. Men även om läkaren föreskriver läkemedlet i den maximala tillåtna mängden, överstiger incidensen av biverkningar inte 13,5% (enligt resultaten från kliniska studier som utförts i USA).

Alla biverkningar som orsakas av levofloxacin är tillfälligt reversibla och endast i enskilda fall (hos 2% av patienterna) tjänar som skäl att sluta ta antibiotikum.

Ofta, när du använder medicinen, är sjukdomar i matsmältningsorganet noterade, dessa är:

  • minskad aptit
  • buksmärtor och obehag
  • illamående;
  • kräkningar;
  • förstoppning eller vice versa, diarré;
  • en leverskada, vilket återspeglas i den kliniska analysen av blod som en ökning av koncentrationen av transaminaser, bilirubin och alkaliskt fosfatas) och patienten kan klaga på obehag i rätt hypokondrium;
  • dysbakterios, i enskilda fall, tarm och oral candidiasis;
  • kolit.

Hos 1-4% av patienterna vid levofloxacin noterades följande biverkningar av centrala nervsystemet:

  • huvudvärk;
  • sömnlöshet;
  • mardrömmar;
  • humörsvängningar;
  • generell svaghet
  • yrsel;
  • ångest, uppkomsten av känslor av rädsla;
  • hos 1% av patienterna såg läkare utseendet av konvulsiva anfall.

Biverkningarna av huden noteras både i oral och injicerbar levofloxacin.

Utveckling är möjlig:

  • photodermatosis;
  • hudutslag;
  • flebit vid platsen för injektionen eller droppen.

Hos 1,5 - 2% av patienterna som tar Levofloxacin, varifrån läkemedlet kan hjälpa, kan läkaren råda, det finns förändringar i det hematopoietiska systemet. Ibland minskar nivån av leukocyter, blodplättar och erytrocyter (även om i vissa fall noteras leukocytos och acceleration av erytrocytsedimenteringshastigheten, vilket är felaktigt för brist på effekt av behandling), en ökning av koncentrationen av eosinofiler.

Brott mot antalet blodkroppar inträffar på grund av långvarig behandling med höga doser av levofloxacin.

Lesioner i muskuloskeletala systemet observeras hos 1% av patienterna. De uppträder som inflammation av skelettmuskler, ledsmärta, skador och ibland sönderbrott. Oftast noteras sådana biverkningar hos äldre män.

Utan tidigare testning för känslighet kan intravenös administrering och oral administrering av levofloxacin orsaka angioödem och andra allergiska reaktioner av varierande svårighetsgrad.

Om mängden antibiotikum som rekommenderas av läkaren överskrids avsevärt, kan symtom på överdosering uppträda. Centrale nervsystemet reagerar först. Personen befinner sig i ett halvmedvetslöst tillstånd, uppstår yrsel, ibland förekommer krampanfall av epileptisk typ. Vid överdosering av levofloxacin uppträder också alla tecken på matsmältningsbesvär (illamående, kräkningar, diarré). Vid undersökning finns det ibland erosiv skada på tarmslimhinnan.

Läkemedlet utsöndras inte av hemodialys, och tvättning är endast effektiv när det tas oralt och om det ska ske inom de närmaste 10 till 15 minuter efter applicering.

Därför, med uppenbarelse av kliniska tecken på överdosering, är ett akut behov av att konsultera en läkare. Behandlingen av detta tillstånd är emellertid symptomatisk.

Trots det faktum att detta antibiotikum endast påverkar bakterie DNA och inte påverkar kroppens egna celler, måste särskild försiktighet åtgärdas vid kombination av Levofloxacin med andra läkemedel. Så, i kombination med metronidazol, teofyllin, imipenem och fenbufen ökar sannolikheten för att utveckla krampanfall.

Effekten av levofloxacin reduceras signifikant när den används parallellt med antacida som innehåller järn, aluminium och mani. Denna reaktion kan dock undvikas om du tar ett antibiotikum två timmar före eller 2 timmar efter att du tagit dessa läkemedel.

Användningen av glukokortikosteroider samtidigt med Levofloxacin ökar sannolikheten för senbrott. När ett antibiotikum kombineras med Probenecid och andra läkemedel mot giktens symptom, påverkar det antibakteriella medelets farmakokinetik, vilket är förknippat med ökad belastning på njurarna. Som en följd av denna interaktion kan symtom på överdosering av levofloxacin uppträda. Läkare noterar att när man administreras samtidigt med cyklosporin immunosuppressiv är dosjustering nödvändig.

Hur man tar Levofloxacin: doseringsfunktioner, användning under graviditet och i barndomen

På grund av det brett spektrum av åtgärder och hög aktivitet av fluorokinoloner är dessa läkemedel ett slags tung artilleri vid behandling av bakterieinfektioner. Och den okontrollerade administreringen av levofloxacin kan leda till utveckling av resistens hos den patogena floran mot verkan av detta läkemedel, liksom andra svagare antibiotika.

När det gäller doseringen av detta verktyg bestämmer det också läkaren beroende på lokalisering av infektionskällan, patientens allvar och svårighetsgraden av kliniska symptom.

Handboken ger rekommendationer om hur man tar levofloxacin för patologier orsakade av stafylokocker och andra känsliga mikroorganismer:

  • med antrit, ont i halsen, otitis media och andra ENT-organ: 500 mg 1 gång per dag i 10-14 dagar;
  • akut bronkit: en tablett (500 mg) 1 gång per dag i upp till 10 dagar;
  • för förvärring av kronisk bronkit: 0,25 g 1 gång per dag, ta läkemedlet i upp till 2 veckor;
  • för inflammation i lungorna: de första behandlingsdagarna, läkemedlet administreras intravenöst i 100 ml två gånger om dagen, då med en positiv dynamik överförs patienten till oral medicin i en dos av 250-500 mg två gånger om dagen;
  • cystit och andra infektioner i urinvägarna: för svår sjukdom Levofloxacin administreras intravenöst (50 ml) en gång per dag, eller i okomplicerad patologi föreskrivna 250 mg en gång om dagen oralt under 3 till 10 dagar;
  • vid bakteriella infektioner i epidermis och mjukvävnad: 100 ml två gånger dagligen intravenöst, från 3-4 dagar sjukdom - 250-500 mg 1-2 gånger dagligen i tablettform i 2 veckor;
  • peritonit och andra intra-abdominala skador: 50-100 ml 1 gång per dag intravenöst eller 250-500 mg i tablettform i 2 veckor, om nödvändigt, Levofloxacin kombineras med andra antibiotika;
  • med infektioner i synens organ: de första 2 dagarna av behandlingen - 1 till 2 droppar vart 2 timmar (med undantag för sömntid), från 3 till 7 dagars behandling - i samma dosering 4 gånger om dagen.

Användningen av läkemedlet i inflammation i prostatakörteln

Hittills är urologer överens om att i kronisk prostatit är användningen av antibiotika obligatorisk. Dessutom indikeras en kurs av antibiotikabehandling även i frånvaro av patogen flora i prostatakörlens hemlighet. Fluoroquinoloner är idealiska för behandling av prostatit. Levofloxacin kännetecknas av hög biotillgänglighet och koncentration i vävnaderna i prostatakörteln. Dessutom, till skillnad från andra potenta antibiotika, kan detta läkemedel från gruppen av fluorokinoloner användas parenteralt på ett sjukhus och oralt i form av tabletter för poliklinisk behandling.

I Förenta staterna genomfördes en klinisk studie avseende effekten av Levofloxacin vid behandling av kronisk prostatit i en dos av 500 mg per dag. Det var en signifikant förbättring hos 75% av patienterna. Under samma försök bevisades att om prostatit fortsätter utan tillsats av en chlamydialinfektion, kan mängden levofloxacin reduceras till 250 mg per dag.

Läkaren ska bestämma dosen av antibiotikum vid behandling av inflammation i prostatakörteln efter att ha undersökt patienten med hjälp av prostatsekretion och ultraljud.

Parallellt med hur man tar Levofloxacin för prostatit är icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel tillåtna. Enligt vittnesbördet är det möjligt att använda kortikosteroider, då dosen av läkemedel justeras. När det gäller behandlingens längd är den i genomsnitt 28 dagar eller mer.

Funktioner för användning hos barn, under graviditet och amning

Enligt strikta medicinska indikationer och under överinseende av läkare användes Levofloxacin och andra antibiotika från gruppen fluorokinoloner för att behandla barn. Efter att ha analyserat 10 000 journaler, konstaterade läkare att förekomsten av biverkningar inte överstiger den hos vuxna. Däremot har uppgifter om eventuell skada på senorna hos barn under behandling med Levofloxacin inte blivit avsedda. Därför avstår barnläkare från att förskriva detta antibiotikum.

Läkemedlet är inte ordinerat och gravid. Man tror att det tränger in i placenta och kan orsaka skador på fostrets leder. Men i kliniska prövningar på djur har denna effekt av levofloxacin inte bekräftats. Det finns bevis på användningen av läkemedlet för behandling av 10 gravida kvinnor med resistent bukinfektion i 2 veckor vid den rekommenderade dosen. Därefter noterades inte några bruskvävnadsavvikelser hos nyfödda. I den medicinska litteraturen har 130 fall av antibiotikabehandling under de första tre månaderna av att barnet bärs utan några konsekvenser rapporterats.

Trots de kontroversiella uppgifterna om Levofloxacins negativa inverkan på fostrets utveckling, under graviditeten är det inte föreskrivet, med undantag för förhållanden som hotar kvinnans liv.

Levofloxacin passerar i bröstmjölk, därför måste fodring stoppas under behandlingen. Det är möjligt att återuppta laktation inte tidigare än 2-3 dagar efter att detta fluoroquinolon slutat.

Särskilda instruktioner

Liksom andra potenta antibiotika är Levofloxacin förbjudet att dispensera på apotek utan läkares recept. Men nästan alla apotekare tittar på dessa krav genom sina fingrar. Men när försäljningen av apotekare påminns om farorna med självbehandling. Förvara förpackningen med läkemedlet borta från barn, i en sval och skyddad från direkt solljus. Temperaturen i rummet bör inte överstiga 25ºС. Hållbarheten är 24 månader från produktionsdatumet.

Oavsett dosering och varaktighet av hur man tar Levofloxacin, måste följande regler följas under behandlingsprocessen:

  • när de används oralt, tabletterna är berusade före måltid, läkemedlet injiceras intravenöst, oberoende av måltiden;
  • piller svalas helt, tvättas med tillräckligt med vatten eller osötat te;
  • antibiotikum påverkar nervsystemet, så omhändertagande måste vidtas vid körning eller annat arbete som är förknippat med ökad koncentration av uppmärksamhet;
  • hos patienter med stroke ökar risken för konvulsivt syndrom med levofloxacin;
  • För att minska risken för fotodermatos rekommenderas att exponeringen för den öppna solen minskar.
  • Om du utvecklar tendinit eller förvärring av kolit bör du omedelbart sluta ta antibiotikumet.
  • Levofloxacin ska användas under medicinsk övervakning hos patienter med ärftliga metaboliska patologier associerade med nedsatt syntes av 6-fosfat dehydrogenas;
  • användning av ögondroppar kan orsaka kortvarig förbränning och riva.

Analoger av levofloxacin med samma sammansättning och indikationer för användning är följande läkemedel:

  • Glevo (Indien);
  • L-Optik, ögondroppar (Rumänien);
  • Levoximed (Turkiet);
  • Levolet (india);
  • Levotek (Indien);
  • Levofloks (Indien);
  • Levofloxacin - Teva (Israel);
  • Leflobact (Ryssland), förutom "standard" -lösningen för infusioner och tabletter av 250 och 500 mg vardera, finns i form av 750 mg kapslar;
  • Oftakviks, ögondroppar (Finland);
  • Remedia (Indien);
  • Tavanic (Tyskland), enligt recensioner den mest effektiva analogen av Levofloxacin;
  • Flexid (Slovenien).

Enligt läkares åsikter är Levofloxacin det bästa verktyget för behandling av långlivade bakteriepatologier. Men innan du skriver ett läkemedel är det nödvändigt att utvärdera fördelarna och nackdelarna. Vid hög risk för biverkningar försöker de att hitta ett säkrare antibiotikum. Patientrecensioner bekräftar det snabba resultatet av behandlingen, och komplikationer uppstår endast i enskilda fall.

levofloxacin

Former för frisättning och förpackning av läkemedlet Levofloxacin

Tabletter, filmbelagda.

Förpackning med 5 och 10 st.

Sammansättning och aktiv beståndsdel

Levofloxacin innehåller:

1 flik. innehåller levofloxacin (i form av hemihydratet) 250 och 500 mg hjälpämnen: hydroxipropylcellulosa LF, mikrokristallin cellulosa 102 Natriumstärkelseglykolat, krospovidon, kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, hydroxipropylmetylcellulosa, 15 CPS, renad talk, titandioxid, triacetin.

Farmakologisk aktivitet

Optisk aktiv levorotationsisomer av ofloxacin - L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Det har ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet. Blockerar bakteriellt topoisomeras IV och DNA-gyrase (topoisomeras II). Violer supercoiling och tvärbindning av DNA-pauser, orsakar djupa morfologiska förändringar i cytoplasman, cellväggen. I koncentrationer som motsvarar eller överskrider minimihämmande koncentrationer (BMD) har de oftast en baktericid effekt. Den huvudsakliga mekanismen för resistansutveckling är associerad med mutationen av gyr-A-genen med den möjliga utvecklingen av korsresistens mellan levofloxacin och andra fluorkinoloner. Korsresistens mellan levofloxacin och antibakteriella läkemedel i andra klasser sker vanligen inte.

Vad hjälper Levofloxacin: indikationer

Infektionssjukdomar orsakade av levofloxacins känsliga mikroorganismer:

  • akut bakteriell sinusit
  • exacerbation av kronisk bronkit
  • gemensam förvärvad lunginflammation
  • komplicerade infektionssjukdomar i njurarna och urinvägarna, inklusive pyelonefrit
  • kronisk bakteriell prostatit
  • infektioner i huden och mjuka vävnader.

Kontra

Överkänslighet mot levofloxacin, andra kinoloner eller andra komponenter i läkemedelsepilepsin, inklusive en historia av senskador i samband med att ta fluokinoloner, barns och ungdomars historia upp till 18 år, graviditet, amning.

Levofloxacin under graviditet och amning

Användning under graviditet är endast möjlig om den förväntade effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata, strängt kontrollerade studier av säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har inte utförts).

Levofloxacin hade ingen teratogen effekt hos råttor vid administrering oralt i en dos av 810 mg / kg / dag (9,4 gånger mer än MFRD baserat på kroppsytan) eller intravenöst i en dos av 160 mg / kg / dag (1,9 gånger MRDR när det gäller kroppsytan). Oral administrering till gravida råttor i en dos av 810 mg / kg / dag resulterade i en ökning av frekvensen av intrauterin död och en minskning av fostrets kroppsvikt. Vid försök på kaniner upptäcktes ingen teratogen effekt när den administrerades oralt i en dos på 50 mg / kg / dag (1,1 gånger högre än MRDC, vad gäller kroppsyta) eller intravenöst i en dos av 25 mg / kg / dag vilket motsvarar 0,5 MRDC i kroppsytans yta.

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - C.

Levofloxacin upptäcktes inte i bröstmjölk, men med hänsyn till resultaten av ofloxacinstudier kan det antas att levofloxacin kan penetrera i bröstmjölk hos ammande kvinnor och orsaka allvarliga biverkningar hos ammande barn. Sjuksköterskor ska sluta antingen amma eller ta levofloxacin (med tanke på läkemedlets betydelse för moderen).

Levofloxacin: bruksanvisningar

Levofloxacin tas oralt 1-2 gånger om dagen. Behandlingens dos och varaktighet bestäms av beskaffenheten och svårighetsgraden av infektionen, liksom känsligheten hos den misstänkta patogenen. Tabletter ska tas utan att tugga och dricka mycket vätskor (från ½ till 1 kopp). Vid val av doser kan tabletter brytas ner i lika delar längs spåret. Läkemedlet kan tas före måltid eller när som helst mellan måltiderna.
Behandling med Levofloxacin-Teva rekommenderas att fortsätta i minst 48-72 timmar efter normalisering av kroppstemperatur eller efter tillförlitlig utrotning av patogenen.
Akut bakteriell bihåleinflammation: 1 tablett (500 mg) 1 gång per dag i 10-14 dagar.
Akut bronkit och förvärring av kronisk bronkit: ½-1 tablett (250-500 mg) 1 gång per dag i 7-10 dagar.
Gemenskapsförvärvad lunginflammation: 1 tablett (500 mg) 1-2 gånger om dagen i 7-14 dagar.
Komplicerade infektionssjukdomar i njurarna och urinvägarna, inklusive pyelonefrit: ½ tablett (250 mg) 1 gång per dag i 7-10 dagar.
Kronisk bakteriell prostatit: 1 tablett (500 mg) 1 gång per dag i 28 dagar.
Infektioner i huden och mjuka vävnader: 1 tablett (500 mg) 1-2 gånger om dagen i 7-14 dagar.
Patienter med nedsatt leverfunktionskorrigeringsdosering är inte nödvändiga.
Patienter med nedsatt njurfunktion (CK mindre än 50 ml / min) kräver korrigering av doseringsregimen, beroende på storleken på CC.

Biverkningar

På matsmältningssidan: illamående, kräkningar, diarré, anorexi, buksmärta, pseudomembran enterocolit, ökad aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, hepatit, dysbakteriöshet.

Sedan kardiovaskulärsystemet: sänka blodtrycket, vaskulär kollaps, takykardi.

Metabolism: hypoglykemi (ökad aptit, svettning, tremor).

På den centrala delen av nervsystemet och perifert nervsystem: huvudvärk, yrsel, svaghet, sömnighet, sömnlöshet, parestesi, ångest, rädsla, hallucinationer, förvirring, depression, rörelsestörningar, konvulsioner.

Från sinnena: synproblem, hörsel, lukt, smak och taktil känslighet.

På den del av muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi, senbrott, muskelsvaghet, tendonit.

Ur urinvägarna: hyperkreatininemi, interstitiell nefrit.

Från det hematopoietiska systemet: eosinofili, hemolytisk anemi, leukopeni, neutropeni, agranulocytos, trombocytopeni, pancytopeni, blödning.

Dermatologiska reaktioner: ljuskänslighet, klåda, svullnad i huden och slemhinnor, malign exudativ erytem (Stevens-Johnsons syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom).

Allergiska reaktioner: urtikaria, bronkospasm, kvävning, anafylaktisk chock, allergisk pneumonit, vaskulit.

Annat: förvärring av porfyri, rabdomyolys, persistent feber, utveckling av superinfektion.

Särskilda instruktioner

När levofloxacin användes observerades fall av tendinit, vilket huvudsakligen påverkar akillessenen och kan leda till bristning. Hos äldre patienter, liksom med samtidig användning av GCS, ökar sannolikheten för tendinit och sönderbrott vid användning av levofloxacin. Om du misstänker att du har tendonit, ska du omedelbart avbryta levofloxacin och börja lämplig behandling, vilket säkerställer viloläge i det drabbade området.
Om pseudomembranös kolit misstänks (diarré, särskilt svår och / eller blod), ska levofloxacin avbrytas och lämplig behandling bör inledas.
Under behandling med levofloxacin kan ett anfallsproblem utvecklas hos patienter med tidigare hjärnskador (inklusive stroke eller allvarlig hjärnskada).
När kinoloner används till patienter med glukos-6-fosfat dehydrogenasbrist är erytrocythemolys möjlig.
Om du behöver använda levofloxacin hos patienter med diabetes, är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av glukos i blodet.
Ibland kan, efter att ha tagit den första dosen av levofloxacin, svåra, potentiellt farliga överkänslighetsreaktioner utvecklas (angioödem, anafylaktisk chock).
Trots det faktum att ljuskänslighet observeras vid användning av levofloxacin är mycket sällsynt, för att förhindra dess utveckling, bör patienter undvika exponering för solen eller UV-strålningen.
Vid samtidig användning av levofloxacin och indirekta antikoagulantia är det nödvändigt att övervaka tillståndet för blodkoagulationssystemet.
När du tar fluokinoloner, inklusive levofloxacin, kan du utveckla psykotiska reaktioner, vilket mycket sällan kan leda till självmordstankar och potentiellt farligt beteende under progression. Med utvecklingen av sådana fenomen bör läkemedlet avbrytas.
När levofloxacin används till patienter som har predisponeringsfaktorer för att förlänga QT-intervallet, bör ett elektrokardiogram undersökas före och under behandling med levofloxacin.
När man tog fluorokinoloner observerades fall av utveckling av sensorisk eller sensorimotorisk perifer neuropati. För att förhindra utveckling av irreversibla effekter vid utveckling av symtom på perifer neuropati bör levofloxacin omedelbart avbrytas.
Patienter kan få falskt positiva testresultat för förekomsten av opiater i urinen när de tar levofloxacin hos patienter. För att bekräfta ett positivt testresultat bör mer specifika metoder användas.
Det finns rapporter om sällsynta fall av leverfel under behandling med levofloxacin, främst hos patienter med allvarliga sjukdomar som sepsis. Om symtom på onormal leverfunktion uppträder, såsom förlust av aptit, gulsot, mörk urin, klåda eller känslighet i bukväggen under palpation, ska levofloxacin avbrytas.
Vid förskrivning av läkemedlet till äldre patienter bör man komma ihåg att patienter i denna grupp ofta har nedsatt njurfunktion.

Känner till andra droger

Sug levofloxacin är avsevärt reducerad medan användningen av sukralfat, magnesium- eller aluminiuminnehållande antacida samt salter av järn (intervall mellan mottagning av levofloxacin och dessa läkemedel måste vara minst 2 timmar). Ingen interaktion med kalciumkarbonat har identifierats.
Quinoloner kan förbättra läkemedlets förmåga (inklusive teofyllin) för att sänka tröskelvärdet för konvulsiv beredskap. Vid samtidig behandling med fenbufen observerades högre koncentrationer av levofloxacin (med 13%) än vid monoterapi.
Levofloxacin eliminering saktar sig under verkan av cimetidin (med 24%) och probenecid (med 34%).
Levofloxacin orsakar en liten ökning av cyklosporin T1 / 2.
Samtidig administrering med glukokortikosteroider (GCS) ökar risken för sönderbrott.
Samtidigt intag av levofloxacin med orala antikoagulantia ökar koaguleringstiden och / eller blödningen.
Levofloxacin med samtidig användning med klass IA och III antiarytmiska läkemedel, tricykliska antidepressiva medel, makrolider kan orsaka förlängning av QT-intervallet.

överdos

Symtom: illamående, erosiva lesioner av slemhinnorna i mag-tarmkanalen, yrsel, bevakningsproblem och anfall av typ av epileptiska anfall.
Behandling: Utför symptomatisk behandling, EKG-övervakning. Det finns ingen specifik motgift. Hemodialys är inte effektiv. Symtom: illamående, erosiva lesioner av slemhinnorna i mag-tarmkanalen, yrsel, bevakningsproblem och anfall av typ av epileptiska anfall.
Behandling: Utför symptomatisk behandling, EKG-övervakning. Det finns ingen specifik motgift. Hemodialys är inte effektiv.

Förvaringsförhållanden och hållbarhet

Vid en temperatur av högst 25 ° C på en mörk plats. Förvaras oåtkomligt för barn.

Analoger och priser

Bland de utländska och ryska analogerna av Levofloxacin finns följande:

L-optiker rompharm. Tillverkare: Rompharm 171 gnidning.
Ekolevid. Tillverkare: Avva Rus (Ryssland). Pris på apotek från 554 rubel.
Glewe. Tillverkare: Glenmark (Indien). Pris på apotek från 181 rubel.
Signitsef. Tillverkare: Sentiss Pharma (Indien). Priset på apotek från 227 rubel.
Oftakviks. Tillverkare: Santen (Frankrike). Pris på apotek från 213 rubel.

recensioner

Dessa recensioner om läkemedlet Levofloxacin hittade vi automatiskt på Internet:

Det var allvarlig bronkit med hög feber, kom till hemoptys. Ingenting hjälpte. Hon började ta Levofloxacin under de första tre dagarna, 2 tabletter per dag, därefter ytterligare 8 dagar i kombination med expectorantmedicin. Relief kom bokstavligen den andra dagen. Det fanns ingen allergi, bara en liten fast stol, men det är en liten sak. Bara ett mirakelbota för bronkopulmonala sjukdomar!

Nedan kan du lämna din recension! Hjälper levofloxacin att hantera sjukdomen?

levofloxacin

Levofloxacin: bruksanvisningar och recensioner

Latinskt namn: Levofloxacin

ATX-kod: J01MA12

Aktiv ingrediens: Levofloxacin (Levofloxacin)

Tillverkare: Belmedpreparaty RUP (Vitryssland), Sintez OAO, Dalkharmharm, aktiv komponent, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Ryssland), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indien), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kina)

Uppdatering beskrivning och foto: 05/13/2018

Priserna på apotek: från 59 rubel.

Levofloxacin är ett antibakteriellt läkemedel.

Släpp form och sammansättning

Levofloxacin finns i följande doseringsformer:

  • Tabletter, filmdragerade: bikonkav, runda, gult, sett i tvärsnitt två skikt (5, 7 eller 10 enheter i blåsor på 1-5 eller 10 förpackningar i en kartong knippe, 3 bitar i konturcell.. förpackningar, 1 förpackning i kartonglåda, 5, 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stycken i burkar eller flaskor, 1 burk eller 1 flaska i kartonglåda);
  • Lösning för infusioner: transparent, gulgrön färg (100 ml i flaskor eller injektionsflaskor, 1 flaska eller flaska i kartonglåda);
  • 0,5% ögondroppar: klar, gulaktigt grön (1 ml i rör, dropp, av röret 2 i en pappknippe; 5 eller 10 ml injektionsflaskor med en droppan cap en flaska i en kartongförpackning).

Sammansättningen av 1 tablett innehåller:

  • Levofloxacin - 250 eller 500 mg (levofloxacinhemihydrat - 256,23 eller 512,46 mg);
  • Hjälpkomponenter (tabletter av 250 eller 500 mg respektive): Mikrokristallin cellulosa - 30,83 / 61,66 mg Hypromellos - 8,99 / 17,98 mg Kroskarmellosnatrium - 9,3 / 18,6 mg Polysorbat 80 - 1,55 / 3,1 mg, kalciumstearat - 3,1 / 6,2 mg.

Sammansättning av skalet (tabletter av 250 eller 500 mg respektive): Hypromellos - 7,5 / 15 mg, hydroxipropylcellulosa (giproloza) - 2,91 / 5,82 mg talk - 2,89 / 5,78 mg titandioxid - 1 63 / 3,26 mg gul järnoxid (gul) - 0,07 / 0,14 mg eller torr filmbeläggningsblandning (50% hypromellos, giproloza (hydroxipropyl) - 19,4% talk - 19,26 %, titandioxid - 10,87%, gul järnoxid (gul oxid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Sammansättningen av 100 ml infusionsvätska innehåller:

  • Aktiv ingrediens: levofloxacin - 500 mg (i form av hemihydrat);
  • Hjälpkomponenter: natriumklorid - 900 mg, vatten för injektion - upp till 100 ml.

Sammansättningen av 1 ml ögondroppar innefattar:

  • Aktiv ingrediens: levofloxacin - 5 mg (i form av hemihydrat);
  • Hjälpkomponenter: bensalkoniumklorid - 0,04 mg Natriumklorid - 9 mg, dinatriumedetat - 0,1 mg saltsyra 1 M lösning - till pH 6,4 Vatten för injektion - upp till 1 ml.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Levofloxacin är den optiskt aktiva levorotationsisomeren av ofloxacin. Dess andra namn är L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Det kännetecknas av ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Ämnet är en blockerare av bakteriell topoisomeras IV och DNA gyrase (topoisomeras I). Levofloxacin bryter övertvinning processer och tvärbindning av DNA-brott, framkallar djupgående morfologiska förändringar i membranen hos celler och väggar av mikrober, såväl som cytoplasman. Vid applicering i doser som liknar eller överstiger den minsta hämmande koncentrationen (BMD), har den främst en bakteriedödande effekt. Levofloxacin är aktivt mot de flesta stammar av mikroorganismer, både in vivo och in vitro.

Följande mikroorganismer är känsliga för levofloxacin (hämmningszon mer än 17 mm, MIC mindre än 2 mg / l):

  • Aeroba grampositiva mikroorganismer: viridansstreptokocker Peni-S / R (penitsillinchuvstvitelnye / resistenta stammar), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae Peni I / S / R (penitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga / resistenta stammar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. grupper C och G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (koagulas-typ), Staphylococcus epidermidis methi-S (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Staphylococcus koagulasnegativa negativa methi-S (I) (koagulas metitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga arter stammar), inklusive Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
  • Aerobic Grammagus: Salmonella spp., Acinetobacter sr., Providencia stuartii, Providencia spp., Inklusive Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, ins meningitider, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (syntetiserande och icke-syntetiserande penicillinasstammar), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ampicillin känsliga / resistenta stammar), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, inkluderande Klebsiella oxytoca.;
  • anaeroba mikroorganismer: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • andra mikroorganismer: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp, Rickettsia spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp, Legionella pneumophila....

Måttlig känslighet (inhiberingszon med 16-14 mm, BMD över 4 mg / l) till levofloxacin har:

  • anaeroba mikroorganismer: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aeroba gramnegativa mikroorganismer: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus haemolyticus methi-R och Staphylococcus epidermidis methi-R (meticillinresistenta stammar), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Följande mikroorganismer är resistenta mot levofloxacin (inhiberingszon mindre än 13 mm, MIC mer än 8 mg / l):

  • anaeroba mikroorganismer: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aeroba gramnegativa mikroorganismer: Alcaligenes xylosoxidaner;
  • aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus-koagulas-negativa meti-R (meticillinresistenta koagulas-negativa stammar), Staphylococcus aureus methi-R (meticillinresistenta stammar);
  • Andra mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Orsaken till resistens mot levofloxacin är en fasad process av genmutationer, på grund av vilka båda typ II topoisomeras typerna kodas: topoisomeras IV och DNA gyrase. Andra mekanismer för utveckling av resistens är kända, inklusive effluxmekanismen (aktiv eliminering av det antimikrobiella läkemedlet från mikrobiella celler) och verkningsmekanismen på penetrationsbarriärerna i den mikrobiella cellen (detta är karakteristisk för Pseudomonas aeruginosa). De kan också minska mikroorganismernas känslighet för levofloxacin.

I samband med vissa aspekter av levofloxacins verkan finns det praktiskt taget inga fall av korsresistens mellan detta ämne och andra antimikrobiella läkemedel.

farmakokinetik

Vid administrering oralt absorberas levofloxacin nästan helt och ganska snabbt från mag-tarmkanalen. När en enstaka dos av läkemedlet tas i en dos av 500 mg, registreras dess maximala nivå i blodplasman efter 1-2 timmar. Absolut biotillgänglighet når 99-100%. Graden och fullständigheten av absorptionen av levofloxacin är något beroende av matintag. Ekvivalenskoncentrationen av denna förening i blodplasman när den tas i en mängd av 500 mg 1-2 gånger om dagen uppnås i 48 timmar.

Levofloxacin binds till plasmaproteiner med cirka 30-40%. Distributionsvolymen är cirka 100 liter, vilket indikerar en god penetration av läkemedlet i kroppens organ och vävnader: sputum, bronkial slemhinnor, lungor, alveolära makrofager, organ i urinvägarna, polymorfonukleära leukocyter, könsorgan, prostatakörtel, benvävnad, till obetydliga koncentrationer - i spritet. Vid oral administrering av 500 mg levofloxacin 2 gånger om dagen finns en liten kumulation i kroppen.

I levern metaboliseras en liten mängd levofloxacin för att bilda levofloxacin N-oxid och demetyl levofloxacin. Levofloxacinmolekylen är stereokemiskt stabil och genomgår inte chiral inversion. Efter intag av en enstaka dos av läkemedlet 500 mg är halveringstiden 6-8 timmar. Levofloxacin utsöndras huvudsakligen i urinen genom kanalikulär utsöndring och glomerulär filtrering. Cirka 85% av den administrerade dosen utsöndras genom njurarna oförändrade. Mindre än 5% av dosen utsöndras av njurarna som metaboliter.

Farmakokinetiken för levofloxacin hos män och kvinnor är likartad. Farmakokinetiken hos äldre patienter motsvarar den hos unga patienter, med undantag för skillnader beroende på skillnader i kreatininclearance.

Nedsatt njurfunktion påverkar levofloxacins farmakokinetik. Efter en enda oral administrering av 500 mg av läkemedlet med en CC på 50-80 ml / min är njurklarationen 57 ml / min med en halveringstid på 9 timmar, med en CC på 20-49 ml / min, är renal clearance 26 ml / min med en halveringstid på 27 timmar och QC mindre än 20 ml / min. Renal clearance är 13 ml / min med en halveringstid på 35 timmar.

Indikationer för användning

Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösningar ordineras för behandling av följande infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för verkningen av dess aktiva substans:

  • Akut bihåleinflammation (piller);
  • Förstöring av kronisk bronkit (piller);
  • Infektioner av mjukvävnad och hud (tabletter);
  • Bakteriell prostatit;
  • EU-förvärvad lunginflammation
  • Okomplicerade och komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit;
  • Bakterie / septikemi associerad med ovanstående indikationer;
  • Intraabdominala infektioner;
  • Läkemedelsresistenta former av tuberkulos (infusionslösning, samtidigt med andra läkemedel).

Ögondroppar är föreskrivna för infektioner i den främre delen av ögat som orsakas av mikroorganismer som är känsliga för levofloxacins verkan.

Kontra

  • Ålder upp till 1 år (ögondroppar), upp till 18 år (tabletter och infusionslösning);
  • Graviditet och amning
  • Överkänslighet mot läkemedlets komponenter eller till andra kinoloner.

Ytterligare kontraindikationer för användning av Levofloxacin i form av tabletter och en infusionslösning är:

  • Tendon-lesioner i tidigare behandlade kinoloner;
  • epilepsi;
  • Njurinsufficiens med kreatininclearance mindre än 20 ml per minut (tabletter);
  • Utökat Q-T-intervall (infusionslösning);
  • Samtidig användning med antiarytmiska läkemedel i klass I (kinidin, prokainamid) eller klass III (amiodaron, sotalol) (infusionslösning).

Levofloxacin i dessa doseringsformer ska användas med försiktighet hos äldre patienter (på grund av stor sannolikhet för samtidig nedsatt njurfunktion) samt hos patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist.

Instruktioner för användning av Levofloxacin: Metod och dosering

Levofloxacin tabletter tas oralt med tillräcklig mängd vätska (från 0,5 till 1 kopp), helst före måltider eller mellan måltider. Tugga tabletter ska inte vara. Frekvensen att ta drogen - 1-2 gånger om dagen.

Levofloxacin-infusionslösning administreras intravenöst, dropp, långsamt. Varaktigheten av införandet av 100 ml infusionslösning (500 mg) bör vara minst 60 minuter 1-2 gånger om dagen. Beroende på patientens tillstånd, efter flera dagers behandling, är det möjligt att byta till oral administrering av läkemedlet utan att ändra doseringsregimen.

Doseringen och varaktigheten av läkemedlet bestäms av infektionens svårighetsgrad och art samt känsligheten hos den misstänkta patogenen.

Med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance> 50 ml per minut) rekommenderas följande doseringsschema för Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösning:

  • Bihåleinflammation: 1 gång per dag, 500 mg, kurs - 10-14 dagar (tabletter);
  • Förstöring av kronisk bronkit: 1 gång om dagen, 250 mg eller 500 mg, en kurs om 7-10 dagar (tabletter);
  • Infektioner i huden och mjuka vävnader: En gång om dagen, 250 mg eller 1-2 gånger om dagen, 500 mg, en kurs om 7-14 dagar (tabletter);
  • Läkemedelsresistenta former av tuberkulos: 1-2 gånger om dagen, 500 mg, upp till 3 månader (infusionslösning, samtidigt med andra droger);
  • Gemenskapsköpt lunginflammation: 1-2 gånger om dagen, 500 mg, kurs - 7-14 dagar;
  • Bakteriell prostatit: 1 gång om dagen, 500 mg, kurs - 28 dagar;
  • Okomplicerade urinvägsinfektioner: 1 gång per dag, 250 mg, kurs - 3 dagar;
  • Komplicerade urinvägsinfektioner inklusive pyelonefrit: 1 gång per dag, 250 mg, kurs - 7-10 dagar;
  • Septikemi / bakterieemi: 1-2 gånger om dagen, 250 mg eller 500 mg, en kurs om 10-14 dagar;
  • Intraabdominal infektion: 1 gång per dag, 250 mg eller 500 mg, kursen - 7-14 dagar (samtidigt med användning av antibakteriella läkemedel som verkar på den anaeroba floran).

Patienter efter hemodialys eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialys kräver inga ytterligare doser.