Levofloxacin: bruksanvisningar

Det medicinska läkemedlet Levofloxacin (Levofloxacin) anses vara ett bredspektrum antibakteriellt medel. Denna medicinering rekommenderas till patienter med infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna, i huden och i mjukvävnaden, i andningsorganen, i urinvägarna. Läkaren väljer individuellt systemet med konservativ behandling, självbehandling är farligt för hälsan.

Sammansättning och frisättningsform

Levofloxacin finns i 3 doseringsformer - tabletter med 250 och 500 mg, en infusionslösning på 0,5%, droppar på 0,5% (för användning i oftalmologi). Runda piller med gul färg har en bikonvex form, längsgående snitt. Piller är förpackade i kartonger på 5 eller 10 st., Bifoga instruktioner för användning. Transparenta ögondroppar hälls i droppflaskor med 5 eller 10 ml. Lösning för infusion av gröngul färg tillverkas i flaskor om 100 ml. Egenskaper hos den kemiska kompositionen:

Form av frisättning av läkemedlet

levofloxacin-hemihydrat (250 eller 500 mg)

hypromellos, kalciumstearat, primelloza, mikrokristallin cellulosa, polysorbat 80

titandioxid, gult färgämne av järnoxid, talk, hypromellos, makrogol 4000

levofloxacinhemihydrat (5 mg)

bensalkoniumklorid, natriumklorid, 1 M saltsyralösning, dinatriumedetatdihydrat, vatten för injektion

infusionsvätska, 1 ml

levofloxacinhemihydrat (5 mg)

natriumklorid, vatten för injektion

Farmakologiska egenskaper

Läkemedlet Levofloxacin är en representant för fluorokinolongruppen med en uttalad antimikrobiell effekt i kroppen. Den aktiva substansen med baktericida egenskaper kränker DNA-supercoiling, provar morfologiska förändringar i cellerna av patogena mikroorganismer. Mikrober förlorar sin förmåga att reproducera, dö av en massa. Enligt anvisningarna är läkemedlet aktivt mot bakterier av gram-positiva och gram-negativa, individuella stammar.

Med oral medicinering i tom mage är biobeskrivningsindex 100%. Maximal plasmakoncentration av levofloxacinhemihydrat når 1 timme efter en enstaka dos. Metabolism uppträder i levern. Halveringstiden tar 6-7 timmar. Enligt anvisningarna utsöndras antibiotikum av njurarna med urin med 85%.

Levofloxacin är ett antibiotikum eller inte

Det specificerade läkemedlet tillhör den farmakologiska gruppen av fluorokinoloner, kännetecknad av en systemisk effekt i kroppen. Levofloxacin är ett syntetiskt antibakteriellt medel som, jämfört med antibiotika, ger mindre sannolikhet förekomsten av en allergisk reaktion. Läkemedlet har uttalat bakteriedödande, antimikrobiella egenskaper, det rekommenderas för komplex behandling av infektioner orsakade av penicillinresistenta stammar av pneumokocker, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citobacter spp.

Indikationer för användning

Detaljerad bruksanvisning för levofloxacin beskriver sjukdomar i vilka en sådan farmaceutisk utnämning är lämplig. Medicinska indikationer för alla former av frisättning av specificerat läkemedel:

  • tabletter: sinusit, inflammation i paranasala bihålor, lunginflammation, otitis media, bronkit, uretrit, pyelonefrit, cystit, okomplicerad prostatit av bakteriell natur, furunkulos, pyoderma, abscess, pneumonit, urogenitala infektioner hos vuxna, atherom;
  • infusionslösning: miltbrand, sepsis, kronisk bronkit, tuberkulos, gallvägar infektioner, impetigo, pyoderma, komplicerad lunginflammation med blodförgiftning, komplicerad prostatit, pannikulit;
  • droppar: ytliga infektioner av ögon av bakteriell genesis.

Dosering och administrering

Det medicinska läkemedlet Levofloxacin är avsett att användas oralt, intravenöst, externt. Behandlingstiden med piller är 1-2 veckor, med en infusionslösning - från 1 till 3 månader (beroende på medicinska indikationer), ögondroppar - 5-7 dagar. Den optimala doseringen av det antibakteriella medlet bestäms individuellt av den behandlande läkaren.

Levofloxacin tabletter

Läkemedlet är avsett för oral administrering. Tabletterna ska vara fulla på en tom mage eller mellan måltiderna, med mycket vätskor. De rekommenderade doserna definieras i instruktionerna, beroende på diagnosen:

  • bakteriell bihåleinflammation: 1 gång per dag, 500 mg, kurs - 10-14 dagar;
  • kronisk bronkit vid återfallet: 250 eller 500 mg 1 gång per dag, en kurs på 7-10 dagar;
  • Gemensam förvärvad lunginflammation: 500 mg 1-2 gånger om dagen i 1-2 veckor;
  • prostatit: på 1 flik. Levofloxacin 500 en gång om dagen, kursen - 4 veckor;
  • infektion i huden och mjuka vävnader: 0,5-1 g en gång om dagen, en kurs på 7-14 dagar;
  • urinvägsinfektioner: 250 mg 1 gång per dag, kursen - 10 dagar;
  • bakteriell prostatit: 500 mg en gång om dagen, kursen - 28 dagar;
  • bakterieemi, septikemi: 250 eller 500 mg 1 gång per dag, kurs - 14 dagar.

Levofloxacin i ampuller

Infusionslösningen är konstruerad för långsam intravenös dropp. Enligt instruktionerna är varaktigheten av mottagandet av 100 ml av läkemedlet minst 60 minuter, antalet procedurer är 1-2 per dag. Efter flera dagar överförs patienten till tablettformen av det angivna antibiotikumet. Lösningen injiceras intravenöst vid 500 mg, antalet dagliga sessioner beror på diagnosen:

  • hudinfektioner: två gånger om dagen i 7-14 dagar;
  • sepsis, lunginflammation: 1-2 gånger om dagen i 7-14 dagar;
  • akut pyelonefrit: en gång per dag i 3-10 dagar
  • hudinfektioner: 1000 mg för 2 dagliga intag i 1-2 veckor;
  • miltbrand: Levofloxacin intravenöst 1 gång per dag i 2 veckor.

droppar

Med ögoninfektion ordineras levofloxacin i form av ögondroppar för extern användning. De första 2 dagarna krävs för att komma in i varje konjunktivalväska för 1-2 cap. denna medicin varje 2 timmar. På den tredje dagen rekommenderas att använda medicinen inte mer än 4 gånger per dag i 1 vecka. Vid behov förlängs antibiotikabehandlingen.

Särskilda instruktioner

För att minimera risken för skador på ledbrusk, är behandling av ungdomar med denna medicin kontraindicerad. Instruktionerna för användning innehåller viktiga rekommendationer för patienter:

  1. Efter peritonealdialys eller hemodialyspatienter är administrering av ytterligare doser kontraindicerat.
  2. I kronisk njursjukdom, patienter med pensionsåldern, är läkemedlet ordinerat med försiktighet.
  3. När organiska hjärnskador under antibakteriell terapi utvecklar konvulsivt syndrom.
  4. Med akut brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas under påverkan av fluorokinoloner uppstår förstöring av röda blodkroppar (hemolys).
  5. Vid användning av kontaktlinser är det nödvändigt att tillfälligt överge användningen av droppar, annars minskar adsorptionen av den aktiva substansen.
  6. Behandlingen kräver laboratorieövervakning av hemoglobin, bilirubin, kreatinin i blodet.
  7. När du använder ögondroppar måste du tillfälligt överge kontrollen med en privat bil, kraftmekanismer, det är viktigt att vänta tills visionen återställs.
  8. Levofloxacin tabletter i gynekologi är föreskrivna för infektioner som en del av komplex terapi (samtidigt med vaginala medel för administrering).
  9. Läkemedlet med långvarig användning kan provocera dysbakterier, därför är probiotika förskrivna för att normalisera tarmmikrofloran.

Under graviditeten

Läkemedlet Levofloxacin rekommenderas inte för användning vid fostret, eftersom det på så sätt är möjligt att skada hälsan hos ett ofödat barn. När amning är också kontraindicerat. Om det behövs krävs läkemedelsbehandling för att tillfälligt överföra barnet till den anpassade blandningen, sluta laktation.

Levofloxacin för barn

Eftersom detta läkemedel påverkar bruskvävnadens tillstånd negativt, är det kategoriskt kontraindicerat för patienter under 18 år enligt instruktionerna. I barndomen rekommenderas att välja andra antibakteriella medel, efter samråd med den lokala barnläkaren. Levofloxacin är särskilt farligt för ungdomars hälsa.

Levofloxacin och alkohol

Under antibiotikabehandling är alkohol kontraindicerad av två skäl - minskad terapeutisk effekt, ökad allvarlighetsgrad av biverkningar. Alkohol ökar den diuretiska effekten, varigenom de aktiva substanserna utsöndras snabbt från kroppen, saktar återhämtningen. Dessutom ökar interaktionen med etanol belastningen på nervsystemet. Patienten klagar över migränattacker, yrsel, sömnlöshet, konvulsioner.

Läkemedelsinteraktion

Eftersom levofloxacin ingår i en kombinationsbehandling är det viktigt att överväga risken för läkemedelsinteraktioner. Handboken ger sådana rekommendationer:

  1. Med samtidig användning av kinolon med teofyllin ökar risken för att utveckla konvulsivt syndrom.
  2. I kombination med sackralfat, järnsalter, magnesium eller aluminiuminnehållande antacida medel reduceras den antibakteriella effekten.
  3. Cimetidin och Probenicid saktar lätt eliminering av det antibakteriella läkemedlet, vilket är viktigt att komma ihåg för patienter med kroniska sjukdomar i lever och njurar.
  4. Samtidigt intag med glukokortikosteroider ökar risken för senbrott, brott mot ligamentstrukturer.
  5. När det används tillsammans med vitamin K-antagonister är systematisk övervakning av blodkoagulering viktig.
  6. I kombination med antibakteriellt läkemedel ökar cyklosporin halveringstiden för den senare.
  7. Vid användning av ögondroppar är risken för läkemedelsinteraktion minimal.
  8. Det är förbjudet att tillsätta natriumbikarbonat eller heparin till infusionslösningen.
  9. För infusion tillåts kombination med Ringers lösning med dextros, saltlösning och lösning för parenteral näring.

Biverkningar

Levofloxacin tolereras väl av kroppen, men läkare utesluter inte ett försämrat hälsotillstånd i början av kursen. Eventuella biverkningar beskrivs i bruksanvisningen:

  • matsmältningssystemet: Förhöjda leverenzymer, illamående, kräkningar, gastralgi, diarré, symtom på pseudomembranös kolit, intestinal upprördhet;
  • kardiovaskulärt system: takykardi (snabb hjärtslag), hypotension, vaskulär kollaps;
  • nervsystemet: depression, hallucinationer, extremt tremor, känsla av inre ångest;
  • urinvägar: interstitial nefrit, ökat serum bilirubin och kreatinkoncentrationer, njursvikt, Lyells syndrom;
  • muskuloskeletala systemet: värk och svaghet i muskler, rabdomyolys (muskelskada), tendonit (senbetennelse);
  • andningsorgan: bronkospasm;
  • hematopoietiska organ: agranulocytos, pancytopeni, hemolytisk anemi, minskning av antalet neutrofiler (neutropeni), glukos, basofiler, leukocyter, blodplättar (trombos), ett hopp i eosinofiler i blodet;
  • hud: liten utslag, urtikaria, dermatit, erytem, ​​svullnad och hyperemi i epidermis, kliande, brännande känsla;
  • Synsorgan: Konjunktivalkemos, blepharit, fotofobi, erytem på ögonlocken, minskad synskärpa;
  • andra: feber, feber, leukocytoklastisk vaskulit, hypertermi, överkänslighet mot ultraviolett strålning, solljus.

överdos

Med den systematiska överskattningen av den dagliga dosen av levofloxacin försämras nervsystemet. Patienten är oroad över konvulsioner, som i epilepsi, symptom på depression, svimning och förvirring. Andra symtom på överdosering: tecken på dyspepsi, kräkningar. Symtomatisk behandling. Läkare förskriva dialys. Den specifika motgiften är frånvarande.

Kontra

Användning av Levofloxacin är inte tillåtet för alla patienter enligt indikationer. Antibiotikabehandling kan vara skadlig för vissa patienter. Instruktionerna ger en komplett lista över medicinska kontraindikationer:

  • patientålder upp till 1 år
  • graviditet;
  • laktation;
  • överkänslighet hos kroppen till aktiva substanser
  • epilepsi;
  • njursvikt.

Försäljningsvillkor och lagring

Läkemedlet säljs i apotek, recept. Enligt anvisningarna, förvaras på en torr, mörk plats utom räckhåll för små barn. Utgångsdatum - 2 år (den öppnade flaskan - 30 dagar). Förfallna mediciner måste bortskaffas.

analoger

Om medicinen inte hjälper eller orsakar biverkningar, rekommenderas det att byta ut det. Tillförlitliga analoger med kort beskrivning:

  1. Tsipromed. Antibiotikum i form av ögondroppar för extern användning. Enligt instruktionerna beror dagliga doser på svårighetsgraden av sjukdomen. Behandlingsförloppet är 7-21 dagar.
  2. Betatsiprol. Läkemedel för behandling av smittsamma ögonsjukdomar. Enligt anvisningarna föreskrivs patienten 1-2 cap. i varje conjunctival sac. Varaktigheten av behandlingen beror på svårighetsgraden av sjukdomen.
  3. Vitabakt. Antibakteriella ögondroppar för extern användning. Tillåtet gravida kvinnor, ammande mödrar under medicinsk övervakning.
  4. Decamethoxin. Ett antibiotikum är ordinerat för behandling av infektionssjukdomar i övre luftvägarna, mjukvävnad. Drogen har flera former av frisättning, dagliga doser återspeglas i instruktionerna.
  5. Ofloxacin. Tabletter med antibakteriell effekt kännetecknas av en systemisk effekt i kroppen. Den genomsnittliga dosen är 200-800 mg för 2 dagliga intag av en kurs om 7-14 dagar.
  6. Floksal. Dessa är droppar och salva, som används i oftalmologi för utrotning av patogen flora. Enligt instruktionerna måste patienten behandlas i 5 till 14 dagar, beroende på sjukdoms svårighetsgrad.
  7. Tsiprolet. Antimikrobiellt läkemedel i form av tabletter och ögondroppar. Den första frisättningsformen - för patienter över 18 år är den andra rekommenderad för barn från 1 år.
  8. Ciprofloxacin. Dessa är tabletter för oral administrering med bakteriedödande effekt, vilket leder till känsliga bakteriers död. Läkemedlet ska ta en hel kurs.
  9. Okomistin. Läkemedlet i form av ögondroppar uppvisar hög terapeutisk aktivitet i förhållande till klamydia, herpesvirus, svampar, adenovirus.
  10. Oftadek. Ögondroppar, effektiva vid infektiös konjunktivit. I enlighet med instruktionerna för 2 keps. upp till 6 gånger per dag. Läkaren bestämmer varaktigheten av behandlingen individuellt.

Pris Levofloxacin

Kostnaden för drogen beror på frisättningsformen, mängden medicin i varje förpackning, tillverkaren och betyget på Moskvas apotek. Medelpriset på läkemedlet varierar från 100 till 300 rubel.

levofloxacin

Tabletter, filmbelagda gula, runda, bikonvexa, i en ljusgul färgstopp; tablettvikt 330 mg.

Hjälpämnen: natriumkroskarmellos (primelloza) 7 mg magnesiumstearat 3,2 mg, i medel polyvinylpyrrolidon 14 mg, 21,6 mg mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid (Aerosil) 5 mg talk 6,4 mg förgelatinerad stärkelse (Stärkelse 1500) 12,8 mg.

skalkompositionen: Opadry II (alkohol polyvinyl delvis hydrolyserad) 4 mg, makrogol (polyetylenglykol 3350) 2,02 mg talk 1,48 mg titandioxid 1,459 mg Aluminium lack baserad gul kinolin (E104) 0,84 mg järn färgämne oxid (II) ( E172) 0,198 mg, aluminiumfärg baserat på indigokarmin (E132) 0,003 mg.

5 stycken - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.

Tabletter, filmbelagda gula, runda, bikonvexa, i en ljusgul färgstopp; tablettvikt 660 mg.

Hjälpämnen: natriumkroskarmellos (primelloza) 14 mg magnesiumstearat 6,4 mg, i medel polyvinylpyrrolidon 28 mg, 43,2 mg mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid (Aerosil), 10 mg talk 12,8 mg förgelatinerad stärkelse (Stärkelse 1500) 25,6 mg.

skalkompositionen: Opadry II (alkohol polyvinyl delvis hydrolyserad) 8 mg, makrogol (polyetylenglykol 3350) 4,04 mg talk 2,96 mg titandioxid 2,918 mg Aluminium lack baserad gul kinolin (E104) 1,68 mg järn färgämne oxid (II) ( E172) 0,396 mg, aluminiumfärg baserat på indigokarmin (E132) 0,006 mg.

5 stycken - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
5 stycken - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.

Levofloxacin är ett bredspektrum antimikrobiellt baktericidmedel från gruppen av fluorokinoloner. Det blockerar DNA-gyrase (topoisomeras II) och topoisomeras IV, bryter mot supercoiling och koppling av DNA-raster, undertrycker DNA-syntes, orsakar djupa morfologiska förändringar i cytoplasman, cellväggen och membranerna hos bakterier.

Till läkemedlet in vitro känsligt (minsta hämmande koncentration mindre än 2 mg / l):

Aeroba gram-positiva mikroorganismer: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (inklusive Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, koagulas metitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga stammar), inklusive Staphylococcus aureus (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Streptococcus spp. grupper C och G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga / resistenta stammar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridansgrupper (penicillinkänsliga / resistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Acinetobacter spp. (inklusive Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (I t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinchuvstvitelnye / resistenta stammar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Inklusive Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (och producerar inga producerande beta-laktamas-stammar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inklusive penicillinas-producerande och producera inga stammar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Inklusive Pasteur canis, Pasteur dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tis Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens).

Anaeroba mikroorganismer: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, Veilonella spp.....

Andra mikroorganismer: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Inklusive Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Måttligt känsliga mikroorganismer (minsta hämmande koncentration på mer än 4 mg / l):

Aeroba grampositiva mikroorganismer: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticillinresistenta stammar), Staphylococcus haemolyticus (meticillinresistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaeroba mikroorganismer: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..

Beständiga mikroorganismer (minsta hämmande koncentration på mer än 8 mg / l):

Aeroba grampositiva mikroorganismer: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticillinresistenta stammar), andra Staphylococcus spp. (koagulas-negativa meticillinresistenta stammar).

Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Alcaligener xylosoxidaner.

Andra mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Levofloxacin absorberas snabbt och nästan fullständigt (intag av mat har liten inverkan på absorptionens hastighet och fullständighet). Biotillgänglighet - 99%. Tid för att nå Cmax i blodplasma - 1-2 timmar; när man tar 250 och 500 mg Cmax i blodplasma är ca 2,8 respektive 5,2 μg / ml. Kommunikation med plasmaproteiner - 30-40%. Det tränger in i organ och vävnader: lungor, bronkial slemhinna, sputum, organ i det urogenitala systemet, polymorfonukleära leukocyter, alveolära makrofager.

I levern oxideras en liten del och / eller deacetyleras. Renal clearance är 70% av total clearance. T1/2 - 8 h. Excreted huvudsakligen av njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Mindre än 5% av levofloxacin utsöndras som metaboliter. I oförändrad form av njurarna, inom 24 timmar, utsöndras 70% och i 48 timmar - 87%; 72% av den intagna dosen av levofloxacin elimineras av tarmarna i 72 timmar.

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för levofloxacin, inklusive:

- akut bakteriell sinusit

- infektioner i nedre luftvägarna (inklusive förvärring av kronisk bronkit, gemenskapsförvärvad lunginflammation)

- infektioner i urinväg och njurar (inklusive akut pyelonefrit)

- kronisk bakteriell prostatit

- infektioner i huden och mjuka vävnader (festering atherom, abscess, furunkulos)

- intra-abdominala infektioner i kombination med läkemedel som verkar på anaerob mikroflora

- tuberkulos (komplex behandling av läkemedelsresistenta former)

Överkänslighet mot levofloxacin och andra fluorokinoloner, epilepsi, senor besegra vid tidigare behandling av kinoloner, graviditet, amning, barndomen och tonåren (18 år).

Äldre ålder (hög sannolikhet för samtidig nedsättning av njurfunktionen), brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas.

Läkemedlet tas oralt en eller två gånger om dagen. Tugga inte tabletterna och drick mycket vätskor (0,5 till 1 kopp), du kan ta innan måltider eller mellan måltiderna. Doserna bestäms av beskaffenheten och svårighetsgraden av infektionen, liksom känsligheten hos den misstänkta patogenen.

Patienter med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance> 50 ml / min) rekommenderas följande doseringsschema:

Akut bakteriell bihåleinflammation: 500 mg 1 gång per dag - 10-14 dagar.

Förstöring av kronisk bronkit: 250 mg eller 500 mg 1 gång per dag - 7-10 dagar.

Gemenskapsförvärvad lunginflammation: 500 mg 1-2 gånger om dagen - 7-14 dagar.

Okomplicerade urinvägsinfektioner: 250 mg 1 gång per dag - 3 dagar.

Kronisk bakteriell prostatit: 500 mg - 1 gång per dag - 28 dagar.

Komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit: 250 mg 1 gång per dag - 7-10 dagar.

Infektioner i huden och mjuka vävnader: 250-500 mg 1-2 gånger om dagen - 7-14 dagar.

Intraabdominal infektion: 500 mg 1 gång per dag - 7-14 dagar (i kombination med antibakteriella läkemedel som verkar på anaerob flora).

För tuberkulos (som en del av komplex terapi) - 500 mg 1-2 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är upp till 3 månader.

Korrigering av dosen levofloxacin hos vuxna patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 50 ml / min)

levofloxacin

Levofloxacin: bruksanvisningar och recensioner

Latinskt namn: Levofloxacin

ATX-kod: J01MA12

Aktiv ingrediens: Levofloxacin (Levofloxacin)

Tillverkare: Belmedpreparaty RUP (Vitryssland), Sintez OAO, Dalkharmharm, aktiv komponent, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Ryssland), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indien), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kina)

Uppdatering beskrivning och foto: 05/13/2018

Priserna på apotek: från 59 rubel.

Levofloxacin är ett antibakteriellt läkemedel.

Släpp form och sammansättning

Levofloxacin finns i följande doseringsformer:

  • Tabletter, filmdragerade: bikonkav, runda, gult, sett i tvärsnitt två skikt (5, 7 eller 10 enheter i blåsor på 1-5 eller 10 förpackningar i en kartong knippe, 3 bitar i konturcell.. förpackningar, 1 förpackning i kartonglåda, 5, 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stycken i burkar eller flaskor, 1 burk eller 1 flaska i kartonglåda);
  • Lösning för infusioner: transparent, gulgrön färg (100 ml i flaskor eller injektionsflaskor, 1 flaska eller flaska i kartonglåda);
  • 0,5% ögondroppar: klar, gulaktigt grön (1 ml i rör, dropp, av röret 2 i en pappknippe; 5 eller 10 ml injektionsflaskor med en droppan cap en flaska i en kartongförpackning).

Sammansättningen av 1 tablett innehåller:

  • Levofloxacin - 250 eller 500 mg (levofloxacinhemihydrat - 256,23 eller 512,46 mg);
  • Hjälpkomponenter (tabletter av 250 eller 500 mg respektive): Mikrokristallin cellulosa - 30,83 / 61,66 mg Hypromellos - 8,99 / 17,98 mg Kroskarmellosnatrium - 9,3 / 18,6 mg Polysorbat 80 - 1,55 / 3,1 mg, kalciumstearat - 3,1 / 6,2 mg.

Sammansättning av skalet (tabletter av 250 eller 500 mg respektive): Hypromellos - 7,5 / 15 mg, hydroxipropylcellulosa (giproloza) - 2,91 / 5,82 mg talk - 2,89 / 5,78 mg titandioxid - 1 63 / 3,26 mg gul järnoxid (gul) - 0,07 / 0,14 mg eller torr filmbeläggningsblandning (50% hypromellos, giproloza (hydroxipropyl) - 19,4% talk - 19,26 %, titandioxid - 10,87%, gul järnoxid (gul oxid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Sammansättningen av 100 ml infusionsvätska innehåller:

  • Aktiv ingrediens: levofloxacin - 500 mg (i form av hemihydrat);
  • Hjälpkomponenter: natriumklorid - 900 mg, vatten för injektion - upp till 100 ml.

Sammansättningen av 1 ml ögondroppar innefattar:

  • Aktiv ingrediens: levofloxacin - 5 mg (i form av hemihydrat);
  • Hjälpkomponenter: bensalkoniumklorid - 0,04 mg Natriumklorid - 9 mg, dinatriumedetat - 0,1 mg saltsyra 1 M lösning - till pH 6,4 Vatten för injektion - upp till 1 ml.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Levofloxacin är den optiskt aktiva levorotationsisomeren av ofloxacin. Dess andra namn är L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Det kännetecknas av ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. Ämnet är en blockerare av bakteriell topoisomeras IV och DNA gyrase (topoisomeras I). Levofloxacin bryter övertvinning processer och tvärbindning av DNA-brott, framkallar djupgående morfologiska förändringar i membranen hos celler och väggar av mikrober, såväl som cytoplasman. Vid applicering i doser som liknar eller överstiger den minsta hämmande koncentrationen (BMD), har den främst en bakteriedödande effekt. Levofloxacin är aktivt mot de flesta stammar av mikroorganismer, både in vivo och in vitro.

Följande mikroorganismer är känsliga för levofloxacin (hämmningszon mer än 17 mm, MIC mindre än 2 mg / l):

  • Aeroba grampositiva mikroorganismer: viridansstreptokocker Peni-S / R (penitsillinchuvstvitelnye / resistenta stammar), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae Peni I / S / R (penitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga / resistenta stammar), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. grupper C och G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (koagulas-typ), Staphylococcus epidermidis methi-S (metitsillinchuvstvitelnye stammar), Staphylococcus koagulasnegativa negativa methi-S (I) (koagulas metitsillinchuvstvitelnye / måttligt känsliga arter stammar), inklusive Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
  • Aerobic Grammagus: Salmonella spp., Acinetobacter sr., Providencia stuartii, Providencia spp., Inklusive Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, ins meningitider, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (syntetiserande och icke-syntetiserande penicillinasstammar), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (ampicillin känsliga / resistenta stammar), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, inkluderande Klebsiella oxytoca.;
  • anaeroba mikroorganismer: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • andra mikroorganismer: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp, Rickettsia spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp, Legionella pneumophila....

Måttlig känslighet (inhiberingszon med 16-14 mm, BMD över 4 mg / l) till levofloxacin har:

  • anaeroba mikroorganismer: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aeroba gramnegativa mikroorganismer: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus haemolyticus methi-R och Staphylococcus epidermidis methi-R (meticillinresistenta stammar), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Följande mikroorganismer är resistenta mot levofloxacin (inhiberingszon mindre än 13 mm, MIC mer än 8 mg / l):

  • anaeroba mikroorganismer: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aeroba gramnegativa mikroorganismer: Alcaligenes xylosoxidaner;
  • aeroba gram-positiva mikroorganismer: Staphylococcus-koagulas-negativa meti-R (meticillinresistenta koagulas-negativa stammar), Staphylococcus aureus methi-R (meticillinresistenta stammar);
  • Andra mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Orsaken till resistens mot levofloxacin är en fasad process av genmutationer, på grund av vilka båda typ II topoisomeras typerna kodas: topoisomeras IV och DNA gyrase. Andra mekanismer för utveckling av resistens är kända, inklusive effluxmekanismen (aktiv eliminering av det antimikrobiella läkemedlet från mikrobiella celler) och verkningsmekanismen på penetrationsbarriärerna i den mikrobiella cellen (detta är karakteristisk för Pseudomonas aeruginosa). De kan också minska mikroorganismernas känslighet för levofloxacin.

I samband med vissa aspekter av levofloxacins verkan finns det praktiskt taget inga fall av korsresistens mellan detta ämne och andra antimikrobiella läkemedel.

farmakokinetik

Vid administrering oralt absorberas levofloxacin nästan helt och ganska snabbt från mag-tarmkanalen. När en enstaka dos av läkemedlet tas i en dos av 500 mg, registreras dess maximala nivå i blodplasman efter 1-2 timmar. Absolut biotillgänglighet når 99-100%. Graden och fullständigheten av absorptionen av levofloxacin är något beroende av matintag. Ekvivalenskoncentrationen av denna förening i blodplasman när den tas i en mängd av 500 mg 1-2 gånger om dagen uppnås i 48 timmar.

Levofloxacin binds till plasmaproteiner med cirka 30-40%. Distributionsvolymen är cirka 100 liter, vilket indikerar en god penetration av läkemedlet i kroppens organ och vävnader: sputum, bronkial slemhinnor, lungor, alveolära makrofager, organ i urinvägarna, polymorfonukleära leukocyter, könsorgan, prostatakörtel, benvävnad, till obetydliga koncentrationer - i spritet. Vid oral administrering av 500 mg levofloxacin 2 gånger om dagen finns en liten kumulation i kroppen.

I levern metaboliseras en liten mängd levofloxacin för att bilda levofloxacin N-oxid och demetyl levofloxacin. Levofloxacinmolekylen är stereokemiskt stabil och genomgår inte chiral inversion. Efter intag av en enstaka dos av läkemedlet 500 mg är halveringstiden 6-8 timmar. Levofloxacin utsöndras huvudsakligen i urinen genom kanalikulär utsöndring och glomerulär filtrering. Cirka 85% av den administrerade dosen utsöndras genom njurarna oförändrade. Mindre än 5% av dosen utsöndras av njurarna som metaboliter.

Farmakokinetiken för levofloxacin hos män och kvinnor är likartad. Farmakokinetiken hos äldre patienter motsvarar den hos unga patienter, med undantag för skillnader beroende på skillnader i kreatininclearance.

Nedsatt njurfunktion påverkar levofloxacins farmakokinetik. Efter en enda oral administrering av 500 mg av läkemedlet med en CC på 50-80 ml / min är njurklarationen 57 ml / min med en halveringstid på 9 timmar, med en CC på 20-49 ml / min, är renal clearance 26 ml / min med en halveringstid på 27 timmar och QC mindre än 20 ml / min. Renal clearance är 13 ml / min med en halveringstid på 35 timmar.

Indikationer för användning

Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösningar ordineras för behandling av följande infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för verkningen av dess aktiva substans:

  • Akut bihåleinflammation (piller);
  • Förstöring av kronisk bronkit (piller);
  • Infektioner av mjukvävnad och hud (tabletter);
  • Bakteriell prostatit;
  • EU-förvärvad lunginflammation
  • Okomplicerade och komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit;
  • Bakterie / septikemi associerad med ovanstående indikationer;
  • Intraabdominala infektioner;
  • Läkemedelsresistenta former av tuberkulos (infusionslösning, samtidigt med andra läkemedel).

Ögondroppar är föreskrivna för infektioner i den främre delen av ögat som orsakas av mikroorganismer som är känsliga för levofloxacins verkan.

Kontra

  • Ålder upp till 1 år (ögondroppar), upp till 18 år (tabletter och infusionslösning);
  • Graviditet och amning
  • Överkänslighet mot läkemedlets komponenter eller till andra kinoloner.

Ytterligare kontraindikationer för användning av Levofloxacin i form av tabletter och en infusionslösning är:

  • Tendon-lesioner i tidigare behandlade kinoloner;
  • epilepsi;
  • Njurinsufficiens med kreatininclearance mindre än 20 ml per minut (tabletter);
  • Utökat Q-T-intervall (infusionslösning);
  • Samtidig användning med antiarytmiska läkemedel i klass I (kinidin, prokainamid) eller klass III (amiodaron, sotalol) (infusionslösning).

Levofloxacin i dessa doseringsformer ska användas med försiktighet hos äldre patienter (på grund av stor sannolikhet för samtidig nedsatt njurfunktion) samt hos patienter med glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist.

Instruktioner för användning av Levofloxacin: Metod och dosering

Levofloxacin tabletter tas oralt med tillräcklig mängd vätska (från 0,5 till 1 kopp), helst före måltider eller mellan måltider. Tugga tabletter ska inte vara. Frekvensen att ta drogen - 1-2 gånger om dagen.

Levofloxacin-infusionslösning administreras intravenöst, dropp, långsamt. Varaktigheten av införandet av 100 ml infusionslösning (500 mg) bör vara minst 60 minuter 1-2 gånger om dagen. Beroende på patientens tillstånd, efter flera dagers behandling, är det möjligt att byta till oral administrering av läkemedlet utan att ändra doseringsregimen.

Doseringen och varaktigheten av läkemedlet bestäms av infektionens svårighetsgrad och art samt känsligheten hos den misstänkta patogenen.

Med normal eller måttligt nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance> 50 ml per minut) rekommenderas följande doseringsschema för Levofloxacin i form av tabletter och infusionslösning:

  • Bihåleinflammation: 1 gång per dag, 500 mg, kurs - 10-14 dagar (tabletter);
  • Förstöring av kronisk bronkit: 1 gång om dagen, 250 mg eller 500 mg, en kurs om 7-10 dagar (tabletter);
  • Infektioner i huden och mjuka vävnader: En gång om dagen, 250 mg eller 1-2 gånger om dagen, 500 mg, en kurs om 7-14 dagar (tabletter);
  • Läkemedelsresistenta former av tuberkulos: 1-2 gånger om dagen, 500 mg, upp till 3 månader (infusionslösning, samtidigt med andra droger);
  • Gemenskapsköpt lunginflammation: 1-2 gånger om dagen, 500 mg, kurs - 7-14 dagar;
  • Bakteriell prostatit: 1 gång om dagen, 500 mg, kurs - 28 dagar;
  • Okomplicerade urinvägsinfektioner: 1 gång per dag, 250 mg, kurs - 3 dagar;
  • Komplicerade urinvägsinfektioner inklusive pyelonefrit: 1 gång per dag, 250 mg, kurs - 7-10 dagar;
  • Septikemi / bakterieemi: 1-2 gånger om dagen, 250 mg eller 500 mg, en kurs om 10-14 dagar;
  • Intraabdominal infektion: 1 gång per dag, 250 mg eller 500 mg, kursen - 7-14 dagar (samtidigt med användning av antibakteriella läkemedel som verkar på den anaeroba floran).

Patienter efter hemodialys eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialys kräver inga ytterligare doser.